H2-αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης

H2-αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης (Αγγλικά H2-υποδοχείς) - φάρμακα προοριζόμενα για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με οξύ της γαστρεντερικής οδού. Ο μηχανισμός δράσης των Η2-αναστολέων βασίζεται στο αποκλεισμό του Ν2(Που ονομάζεται επίσης ισταμίνη) των κυττάρων επένδυσης του γαστρικού βλεννογόνου και η μείωση για το λόγο αυτό της παραγωγής και της ροής υδροχλωρικού οξέος στον αυλό του στομάχου. Αντιμετωπίστε αντικαρκινικά φάρμακα κατά του έλκους.

Τύποι H2 αποκλειστών

A02BA Αναστολείς H2-υποδοχείς ισταμίνης
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ρανιτιδίνη
A02BA03 Φωμοτίνη
A02BA04 Νιζατιδίνη
A02BA05 Νιποροτιδίνη
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Κιτρικό βισμουθίου της ρανιτιδίνης
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
A02BA53 Famotidine σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Η εντολή αριθ. 2135-p της κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 30ης Δεκεμβρίου 2009 απαριθμεί τους ακόλουθους αναστολείς των H2-ισταμινικών υποδοχέων στον κατάλογο των ζωτικών και βασικών φαρμάκων:

  • ρανιτιδίνη - διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. ένεση · επικαλυμμένες δισκία επικαλυμμένα με υμένιο
  • φαμοτιδίνη - ένα προϊόν λυοφιλοποίησης για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. επικαλυμμένες δισκία επικαλυμμένα με
Από το ιστορικό των υποδοχέων ισταμίνης των παρεμποδιστών του H2

Το ιστορικό των αναστολέων των H2-ισταμινικών υποδοχέων άρχισε το 1972, όταν, υπό την ηγεσία του James Black, συντέθηκε και διερευνήθηκε μεγάλος αριθμός ενώσεων παρόμοιας δομής με την ισταμίνη στο γαλλικό εργαστήριο Smith Kline στην Αγγλία, αφού ξεπέρασε τις αρχικές δυσκολίες. Οι αποτελεσματικές και ασφαλείς ενώσεις που εντοπίστηκαν στο προκλινικό στάδιο μεταφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές. Ο πρώτος εκλεκτικός δεσμευτής H2-μπλοκαρίσματος δεν ήταν επαρκώς αποτελεσματικός. Η δομή του burimamide τροποποιήθηκε κάπως και αποκτήθηκε περισσότερο ενεργό μεθαμίδιο. Οι κλινικές μελέτες αυτού του φαρμάκου έχουν δείξει καλή αποτελεσματικότητα, αλλά απροσδόκητα υψηλή τοξικότητα, που εκδηλώνεται με τη μορφή κοκκιοκυτταροπενίας. Περαιτέρω προσπάθειες οδήγησαν στη δημιουργία σιμετιδίνης. Η σιμετιδίνη πέρασε επιτυχώς κλινικές μελέτες και εγκρίθηκε το 1974 ως το πρώτο εκλεκτικό φάρμακο αποκλεισμού των υποδοχέων Η2. Διαδραμάτισε επαναστατικό ρόλο στη γαστρεντερολογία, μειώνοντας σημαντικά τον αριθμό των φαγοκυττάρων. Για την ανακάλυψη αυτή, ο James Black έλαβε το βραβείο Νόμπελ το 1988. Ωστόσο, οι H2 αποκλειστές δεν ασκούν πλήρη έλεγχο για την παρεμπόδιση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, καθώς επηρεάζουν μόνο ένα μέρος του μηχανισμού που εμπλέκεται στην παραγωγή του. Μειώνουν την έκκριση που προκαλείται από την ισταμίνη, αλλά δεν επηρεάζουν τα διεγερτικά της έκκρισης όπως η γαστρίνη και η ακετυλοχολίνη. Αυτό, καθώς και οι ανεπιθύμητες ενέργειες, η επίδραση της "ανάκαμψης οξέος" σε περίπτωση ακύρωσης, επικεντρώνονται φαρμακολόγοι στην αναζήτηση νέων φαρμάκων που μειώνουν την οξύτητα του στομάχου (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Η εικόνα στα δεξιά (AV Yakovenko) δείχνει σχηματικά τους μηχανισμούς ρύθμισης της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Το μπλε δείχνει ένα κάλυμμα (βρεγματικό) κύτταρο, το G είναι ένας υποδοχέας γαστρίνης, Η2 - υποδοχέας ισταμίνης, Μ3 - υποδοχέας ακετυλοχολίνης.

H2 αναστολείς - σχετικά ξεπερασμένα φάρμακα

Οι αναστολείς του H2 σε όλες τις φαρμακολογικές παραμέτρους (καταστολή οξέων, διάρκεια δράσης, αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών κλπ.) Είναι κατώτερες από την πιο σύγχρονη κατηγορία φαρμάκων - αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, αλλά σε πολλούς ασθενείς (λόγω γενετικών και άλλων χαρακτηριστικών), μερικές από αυτές (σε μεγαλύτερο βαθμό φαμοτιδίνη, σε μικρότερο βαθμό - ρανιτιδίνη) χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική.

Από τους αντιεκκριτικούς παράγοντες που μειώνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, σήμερα χρησιμοποιούνται δύο κατηγορίες στην κλινική πρακτική: Η2-αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης και αναστολείς αντλίας πρωτονίων. H2-οι αναστολείς έχουν την επίδραση της ταχυφύρειας (μείωση της θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου κατά την επανειλημμένη χορήγηση), αλλά οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν το κάνουν. Ως εκ τούτου, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορούν να συνιστώνται για μακροχρόνια θεραπεία, και H2-οι αποκλειστές δεν είναι. Στον μηχανισμό ανάπτυξης της ταχυφύρειας H2-οι αναστολείς παίζουν το ρόλο της αύξησης του σχηματισμού ενδογενούς ισταμίνης που ανταγωνίζεται το Η2-υποδοχείς ισταμίνης. Η εμφάνιση αυτού του φαινομένου παρατηρείται εντός 42 ωρών μετά την έναρξη της θεραπείας Η2-αναστολείς (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Στη θεραπεία ασθενών με ελκώδη γαστροδωδεκαδακτυλική αιμορραγία χρησιμοποιήστε H2-οι αναστολείς δεν συνιστώνται, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιηθούν αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (Ρωσική Εταιρεία Χειρουργών).

H αντίσταση2-αποκλειστές

Όταν θεραπεύονται και οι δύο αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης H2 και οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, 1-5% των ασθενών έχουν πλήρη αντοχή σε αυτό το φάρμακο. Σε αυτούς τους ασθενείς δεν παρατηρήθηκε σημαντική μεταβολή στο επίπεδο της ενδογαστρικής οξύτητας κατά την παρακολούθηση του ρΗ του στομάχου. Υπάρχουν περιπτώσεις αντοχής μόνο σε οποιαδήποτε ομάδα φαρμάκων: αποκλειστές υποδοχέα ισταμίνης H2 της 2ης (ρανιτιδίνης) ή 3ης γενιάς (φαμοτιδίνη) ή κάποια ομάδα αναστολέων της αντλίας πρωτονίων. Η αύξηση της δόσης με αντοχή στο φάρμακο είναι συνήθως ασαφής και απαιτεί την αντικατάστασή του με άλλο τύπο φαρμάκου (Rapoport IS, κλπ.).

Το ρΗ του σώματος του στομάχου ενός ασθενούς με αντίσταση στους αναστολείς των υποδοχέων Η2-ισταμίνης (Storonova ΟΑ, Trukhmanov AS)

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των Η2-αναστολέων

Μερικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των Η2-αναστολέων (S. V. Belmer και άλλοι):

H2 αναστολείς - υποδοχείς ισταμίνης

Αναστολείς H2-Οι υποδοχείς ισταμίνης παρεμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης στα βρεγματικά κύτταρα, μειώνοντας την εκκριτική τους δράση. Αναστέλλουν την έκκριση, επιταχύνουν την επούλωση των ελκών, εξαλείφουν τον πόνο ημέρας και νύχτας, έχουν αιμοστατικό αποτέλεσμα. Εφαρμόστε το H2- παρεμποδιστές ισταμίνης στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου, πεπτική οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα κλπ. Υπάρχουν 3 γενεές αποκλειστών Η2-υποδοχείς ισταμίνης:

1 - Cimetidine (histodil, tagamet) είναι ένα φάρμακο της πρώτης γενιάς αυτής της ομάδας. Εκχωρήστε 3-4 φορές την ημέρα ή 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ). Ανεπιθύμητες παρενέργειες: πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία, δερματικό εξάνθημα. Έχει αντιανδρογόνο δράση, σε σχέση με την οποία μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία και γυναικομαστία στους άνδρες (μεγέθυνση στήθους). Αναστέλλει τα μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα και επομένως μπορεί να ενισχύσει τη δράση ορισμένων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ. Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει λευκοπενία. Είναι απαραίτητο να την ακυρώσετε σταδιακά. Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, των παιδιών ηλικίας κάτω των 14 ετών, της έντονης διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος.

Εικ.24 Ο μηχανισμός δράσης των παραγόντων που μειώνουν την έκκριση του γαστρικού υγρού του υδροχλωρικού οξέος

2 - Ρανιτιδίνη (gistak, zantak, ranisan, zantin) - εκπρόσωπος της δεύτερης γενιάς αποκλειστών Η2-υποδοχείς ισταμίνης. Έχει πιο έντονο ανασταλτικό αποτέλεσμα στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος και σχεδόν δεν προκαλεί παρενέργειες. Σπάνια έντονη κεφαλαλγία, κόπωση, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. Εκχωρήστε 1-2 φορές την ημέρα.

3 - Famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) είναι πιο δραστική από την ρανιτιδίνη και έχει μεγαλύτερη διάρκεια, είναι φάρμακο 3ης γενιάς. Εκχωρήστε τη στη νύχτα. Στην πράξη, δεν προκαλεί παρενέργειες, δεν έχει αντι-ανδρογόνο δράση, δεν επηρεάζει τα μικροσωμικά ένζυμα.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων (H + K + - ATPase)

Η συνολική τελική οδός για την διέγερση της έκκρισης (ισταμίνη, γαστρίνη, ακετυλοχολίνη και άλλοι παράγοντες) εφαρμόζεται στο επίπεδο της εξωτερικής μεμβράνης των βρεγματικών κυττάρων χρησιμοποιώντας τον ενεργειακά εξαρτώμενο μηχανισμό (αντλία) της ανταλλαγής ιόντων καλίου για ιόντα υδρογόνου. Γι 'αυτό, η μεμβράνη έχει μια ειδική H + K + -ATPase, η οποία παρέχει όχι μόνο την παραγωγή HCl, αλλά και την είσοδο ιόντων K + στο αίμα (Εικ. 25). Οι αναστολείς Η + Κ + -ΑΤΡάσης εμποδίζουν ανεπανόρθωτα την αντλία πρωτονίων των βλεννογόνων βρεγματικών κυττάρων, αναστέλλοντας έτσι την απελευθέρωση υδροχλωρικού οξέος μέσω της εκκριτικής μεμβράνης.

Το Σχ. 25 Ανασταλτική επίδραση των μεταβολιτών της ομεπραζόλης στην αντλία πρωτονίων (H + K + ATPase) των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου

Δεδομένου ότι η σύνδεση είναι μη αναστρέψιμη, η ανάκτηση της ενζυμικής δραστηριότητας γίνεται αργά λόγω της σύνθεσης νέων μερίδων της μέσα σε 4-5 ημέρες - εξ ου και η σταθερή και μακρόχρονη επίδραση του αποκλεισμού της αντλίας. Αυτά τα εργαλεία χρησιμοποιούνται για σοβαρά διαρροή πεπτικών ελκών.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει Ομεπραζόλη (περιοριστικά, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazole (lansocap, λανκερόλη), Ραπεπραζόλη (pariet) παρουσιάζει έντονο αντιεκκριτικό αποτέλεσμα, οδηγεί σε μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου. Πρόκειται για ένα προφάρμακο. Οι μεταβολίτες του συνδέονται ενεργά με το ένζυμο. Αναθέστε μέσα 1 φορά την ημέρα, το πρωί ή το βράδυ. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες: ναυτία, ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις.

Χρησιμοποιούνται μερικές φορές για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους με αυξημένο τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα φάρμακα αυτής της ομάδας παρουσιάζουν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες (ταχυκαρδία, ξηροστομία, θολή όραση, δυσκολία στην ούρηση, δυσκοιλιότητα), επομένως δεν χρησιμοποιούνται επί του παρόντος μη επιλεκτικά αντι-χολινεργικά, όπως η ατροπίνη.

Πιρενζεπίνη (γαστρεζεπίνη, γαστρίλη) είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας Μ1- χολινεργικούς υποδοχείς των κυττάρων του στομάχου. Το LS αναστέλλει περισσότερο την έκκριση υδροχλωρικού οξέος και πεψίνης, βελτιώνει την κυκλοφορία του αίματος στην βλεννογόνο. Οι ανεπιθύμητες παρενέργειες είναι λιγότερο έντονες.

Γιατί χρειαζόμαστε φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς ισταμίνης της ομάδας H2;

Η ισταμίνη είναι μία από τις ορμόνες ζωτικής σημασίας για τον άνθρωπο. Εκτελεί τις λειτουργίες ενός είδους "φύλακα" και μπαίνει σε παιχνίδι κάτω από συγκεκριμένες συνθήκες: βαριά σωματική άσκηση, τραυματισμοί, ασθένειες, αλλεργιογόνα που εισέρχονται στο σώμα κλπ. Η ορμόνη ανακατανέμει τη ροή του αίματος κατά τρόπο ώστε να ελαχιστοποιείται η πιθανή βλάβη. Με την πρώτη ματιά, το έργο της ισταμίνης δεν πρέπει να βλάψει ένα άτομο, αλλά υπάρχουν περιπτώσεις όπου ένα μεγάλο μέρος αυτής της ορμόνης κάνει περισσότερο κακό παρά καλό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι γιατροί συνταγογραφούν ειδικά φάρμακα (αναστολείς) για να αποτρέψουν την έναρξη της εργασίας των υποδοχέων ισταμίνης μιας από τις ομάδες (H1, H2, H3).

Γιατί χρειάζεστε ισταμίνη;

Η ισταμίνη είναι μια βιολογικά ενεργή ένωση που εμπλέκεται σε όλες τις κύριες μεταβολικές διεργασίες του σώματος. Δημιουργείται από τη διάσπαση ενός αμινοξέος που ονομάζεται ιστιδίνη και είναι υπεύθυνο για τη μετάδοση νευρικών παλμών μεταξύ κυττάρων.

Κανονικά, η ισταμίνη είναι ανενεργή, αλλά σε επικίνδυνους χρόνους που σχετίζονται με ασθένειες, τραυματισμούς, εγκαύματα, πρόσληψη τοξινών ή αλλεργιογόνων, το επίπεδο της ελεύθερης ορμόνης αυξάνεται απότομα. Στην αδέσμευτη κατάσταση, η ισταμίνη προκαλεί:

  • σπασμούς λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • τριχοειδούς διαστολής.
  • καρδιακές παλλιέργειες;
  • αυξημένη παραγωγή γαστρικού υγρού.

Κάτω από τη δράση της ορμόνης, η έκκριση του γαστρικού υγρού και της αδρεναλίνης αυξάνεται, εμφανίζεται οίδημα ιστού. Ο γαστρικός χυμός είναι ένα αρκετά επιθετικό περιβάλλον με υψηλή οξύτητα. Τα οξέα και τα ένζυμα δεν βοηθούν μόνο να χωνέψουν τα τρόφιμα, είναι σε θέση να εκτελέσουν τις λειτουργίες ενός αντισηπτικού - να σκοτώσουν τα βακτηρίδια που εισέρχονται στο σώμα ταυτόχρονα με τα τρόφιμα.

Η "διαχείριση" της διαδικασίας λαμβάνει χώρα μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος και της χυμικής ρύθμισης (έλεγχος μέσω ορμονών). Ένας από τους μηχανισμούς αυτής της ρύθμισης ενεργοποιείται μέσω ειδικών υποδοχέων - εξειδικευμένων κυττάρων, τα οποία είναι επίσης υπεύθυνα για τη συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο γαστρικό υγρό.

Διαβάστε: Τι κάνει εμετό με αίμα και τι να κάνει όταν εμφανιστεί;

Υποδοχείς ισταμίνης

Ορισμένοι υποδοχείς που ονομάζονται ισταμίνη (Η) αντιδρούν στην παραγωγή ισταμίνης. Οι γιατροί διαιρούν αυτούς τους υποδοχείς σε τρεις ομάδες: H1, H2, H3. Ως αποτέλεσμα της διέγερσης των υποδοχέων Η2:

  • η λειτουργία των γαστρικών αδένων ενισχύεται.
  • αυξάνει τον τόνο των μυών των εντέρων και των αιμοφόρων αγγείων.
  • εμφανίζονται αλλεργίες και ανοσολογικές αντιδράσεις.

Ο μηχανισμός απελευθέρωσης του υδροχλωρικού οξέος, οι αναστολείς των υποδοχέων της ισταμίνης H2 δρουν μόνο εν μέρει. Μειώνουν την παραγωγή που προκαλείται από την ορμόνη, αλλά μην την σταματάτε τελείως.

Είναι σημαντικό! Η υψηλή περιεκτικότητα σε οξύ στο γαστρικό χυμό αποτελεί έναν απειλητικό παράγοντα σε ορισμένες ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα.

Τι είναι τα φάρμακα αποκλεισμού;

Αυτά τα φάρμακα έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, όπου η υψηλή συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι είναι επικίνδυνη. Είναι φάρμακα κατά του έλκους που μειώνουν την έκκριση, δηλαδή έχουν σχεδιαστεί για να μειώνουν τη ροή του οξέος στο στομάχι.

Οι αποκλειστές της ομάδας Η2 έχουν διαφορετικά δραστικά συστατικά:

  • Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
  • Νιζατιδίνη (Axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • φαμοτιδίνη (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine).
  • ρανιτιδίνη (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης (Pylorid).

Ταμεία που παράγονται με τη μορφή:

  • έτοιμα διαλύματα για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση.
  • σκόνη για διάλυμα.
  • χάπια.

Μέχρι σήμερα, η σιμετιδίνη δεν συνιστάται λόγω χρήσης λόγω του μεγάλου αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης ισχύος και της αύξησης των μαστικών αδένων στους άνδρες, της ανάπτυξης πόνου στις αρθρώσεις και τους μυς, αυξημένων επιπέδων κρεατινίνης, μεταβολών στη σύνθεση αίματος, βλάβης του ΚΝΣ κλπ.

Η ρανιτιδίνη έχει πολύ λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά χρησιμοποιείται όλο και λιγότερο στην ιατρική πρακτική, καθώς η επόμενη γενιά φαρμάκων (Famotidin), η αποτελεσματικότητα των οποίων είναι πολύ υψηλότερη και η διάρκεια δράσης αρκετές ώρες περισσότερο από 12 έως 24 ώρες, την αντικαθιστά.

Είναι σημαντικό! Σε 1-1,5% των περιπτώσεων, οι ασθενείς παρατηρούνται ανοσία στα φάρμακα αποκλεισμού.

Πότε συνταγογραφούνται οι αναστολείς;

Η αύξηση του επιπέδου οξέος στο γαστρικό υγρό είναι επικίνδυνη όταν:

  • γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • φλεγμονή του οισοφάγου όταν ρίχνει το περιεχόμενο του στομάχου στον οισοφάγο.
  • καλοήθεις όγκοι του παγκρέατος σε συνδυασμό με έλκος στομάχου.
  • λήψη για την πρόληψη της ανάπτυξης πεπτικού έλκους με μακροχρόνια θεραπεία άλλων ασθενειών.

Το συγκεκριμένο φάρμακο, η δόση και η διάρκεια του μαθήματος επιλέγονται ξεχωριστά. Η ακύρωση του φαρμάκου θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά, καθώς με ένα οξύ άκρο των παρενεργειών της λήψης είναι δυνατές.

Συνιστούμε να μάθετε ποιες ασθένειες του οισοφάγου μπορούν να εμφανιστούν.

Διαβάστε: όταν πρέπει να κάνετε οισοφαγοσκόπηση του οισοφάγου.

Μειονεκτήματα στην εργασία των παρεμποδιστών της ισταμίνης

Οι αντιδραστήρες H2 επηρεάζουν την παραγωγή ελεύθερης ισταμίνης, μειώνοντας έτσι την οξύτητα του στομάχου. Αλλά αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν άλλα διεγερτικά της σύνθεσης των οξέων - γαστρίνης και ακετυλοχολίνης, δηλαδή αυτά τα φάρμακα δεν δίνουν πλήρη έλεγχο πάνω στο επίπεδο του υδροχλωρικού οξέος. Αυτός είναι ένας από τους λόγους που οι γιατροί τους θεωρούν σχετικά ξεπερασμένους. Παρ 'όλα αυτά, υπάρχουν περιπτώσεις όπου ο ορισμός των αναστολέων είναι δικαιολογημένος.

Είναι σημαντικό! Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη χρήση αντιδραστηρίων H2 για αιμορραγία στο στομάχι ή στα έντερα.

Υπάρχει μάλλον μια σοβαρή παρενέργεια της θεραπείας με τη χρήση αντιδραστηρίων H2 των υποδοχέων ισταμίνης - το αποκαλούμενο «όξινο ριμπάουντ». Βρίσκεται στο γεγονός ότι μετά την απόσυρση του φαρμάκου ή το τέλος της δράσης του, το στομάχι επιδιώκει να "προφθάσει", και τα κύτταρα του αυξάνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα, μετά από ένα ορισμένο χρονικό διάστημα μετά τη λήψη του φαρμάκου, η οξύτητα του στομάχου αρχίζει να αυξάνεται, προκαλώντας επιδείνωση της νόσου.

Μια άλλη παρενέργεια είναι η διάρροια που προκαλείται από το Clostridium pathogen. Εάν, μαζί με τον αναστολέα, ο ασθενής παίρνει αντιβιοτικά, ο κίνδυνος διάρροιας αυξάνεται δέκα φορές.

Σύγχρονα ανάλογα αναστολέων

Τα νέα φάρμακα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, έρχονται να αντικαταστήσουν τους αναστολείς, αλλά δεν μπορούν πάντα να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία λόγω γενετικών ή άλλων χαρακτηριστικών του ασθενούς ή για οικονομικούς λόγους. Ένα από τα εμπόδια στη χρήση αναστολέων είναι μια αρκετά κοινή αντίσταση (αντοχή στο φάρμακο).

Οι αντιδραστήρες H2 διαφέρουν από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στο χειρότερο, καθώς η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται με επαναλαμβανόμενη θεραπεία. Συνεπώς, η μακροχρόνια θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση αναστολέων και οι αναστολείς της Η-2 είναι επαρκείς για τη βραχυχρόνια θεραπεία.

Μόνο ο γιατρός έχει το δικαίωμα να αποφασίζει για την επιλογή φαρμάκων με βάση το ιστορικό και τα αποτελέσματα της έρευνας του ασθενούς. Οι ασθενείς με γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη, ειδικά σε χρόνιες ασθένειες ή κατά την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων, πρέπει να επιλέγουν ξεχωριστά όξινα κατασταλτικά.

H2 αναστολείς ισταμίνης: χαρακτηριστικά εφαρμογής και κόστος

Οι αναστολείς Η2 υποδοχέα ισταμίνης ονομάζονται φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των πεπτικών οργάνων σε περίπτωση ασθενειών που σχετίζονται με μια κατάσταση που εξαρτάται από οξύ.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων h2 βασίζεται στο γεγονός ότι το φάρμακο, εισέρχεται στο στομάχι, αναστέλλει το έργο της βλεννογόνου μεμβράνης, μειώνοντας έτσι το επίπεδο οξύτητας του γαστρικού υγρού.

Όλοι οι αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης είναι φάρμακα κατά του έλκους.

Περιγραφή

Ανάλογα με την ασθένεια και τη μορφή της νόσου, ο γιατρός συνταγογραφεί τα μέσα που θα βοηθήσουν καλύτερα τον ασθενή.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Συγκριτικά χαρακτηριστικά

Cemititin

Αυτό το φάρμακο απορροφάται καλά από τα πεπτικά όργανα. Η δράση αρχίζει 1-2 ώρες μετά την κατάποση. Παίρνουν το φάρμακο από το στόμα ή παρεντερικά, ενώ ο χρόνος δράσης και το αποτέλεσμα δεν διαφέρουν πολύ ανάλογα με τη μέθοδο χορήγησης. Οι δραστικές ουσίες διεισδύουν στο φράγμα και μπορεί να βρίσκονται στο γάλα ή τον πλακούντα. Επομένως, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου.

Οι υπολειμματικές ουσίες εξαλείφονται από τα νεφρά εντός 24 ωρών.

Ρανιτιδίνη

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου όταν χορηγείται δεν είναι μικρότερη από 50%. Κατά τη χρήση δισκίων, η μέγιστη επίδραση εμφανίζεται μετά από 2 ώρες. αν χρησιμοποιείτε ένα αναβράζον δισκίο, το αποτέλεσμα θα είναι εντός 1 ώρας. Οι μισές από τις ουσίες εμφανίζονται 2-3 ώρες μετά την κατάποση. Τα υπόλοιπα - λίγο αργότερα. Διεισδύει στο μητρικό γάλα και στον πλακούντα.

Famotidine

Απορροφείται στο στομάχι δεν είναι εντελώς, μόνο 40-45%, έχει σύνδεση με πρωτεΐνες περίπου 15%. Η μέγιστη επίδραση εμφανίζεται 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση, ανάλογα με τη δόση και τη συγκεκριμένη περίπτωση. Το φάρμακο δρα στους υποδοχείς ισταμίνης για 10-12 ώρες. Εκκρίνεται από τα νεφρά.

Ναζατιδίνη

Το φάρμακο κατά του έλκους που εμποδίζει την εργασία των υποδοχέων και μειώνει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Απορροφάται αρκετά γρήγορα και αρχίζει τη δράση του μέσα σε 30 λεπτά μετά την κατάποση. Περίπου το 60% των ουσιών που απεκκρίνονται στα ούρα παραμένουν αμετάβλητες.

Ενδείξεις και αντενδείξεις

Ο γιατρός συνταγογραφεί τους αναστολείς των υποδοχέων h2, εάν ο ασθενής χρειάζεται θεραπεία για τις ακόλουθες ασθένειες:

  • Γαστρικό και εντερικό έλκος.
  • Σοβαρή βλάβη της βλεννογόνου του οισοφάγου.
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison.
  • Σύνδρομο Mendelssohn.
  • Για την πρόληψη των ελκών και της πνευμονίας.
  • Εάν ο ασθενής έχει εσωτερική αιμορραγία των πεπτικών οργάνων.
  • Με παγκρεατίτιδα.

Συνιστάται η λήψη αντιδραστηρίων H2 μία φορά την ημέρα πριν πάτε για ύπνο, αλλά όπως συνταγογραφείται από γιατρό, η δόση μπορεί να χωριστεί σε 2 μέρη και να ληφθεί το πρωί και το βράδυ. Μπορείτε να πάρετε φάρμακα 4 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις για την εισαγωγή:

  • Ευαισθησία στα συστατικά που περιλαμβάνονται στη σύνθεση.
  • Κίρρωση του ήπατος.
  • Νεφρική νόσο.
  • Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
  • Ηλικία έως 14 ετών.

Πριν από τη συνταγογράφηση φαρμάκων αυτής της ομάδας, ο γιατρός πρέπει να βεβαιωθεί ότι ο ασθενής δεν πάσχει από ασθένειες που μπορούν να καλυφθούν με τη λήψη αναστολέων του υποδοχέα ισταμίνης h2. Τέτοιες ασθένειες περιλαμβάνουν καρκίνο του στομάχου, οπότε η πιθανότητα παρουσίας του πρέπει να αποκλειστεί.

Δεδομένου ότι οι παρεμποδιστές ισταμίνης είναι ισχυρά φάρμακα στη θεραπεία του πεπτικού συστήματος, έχουν τις δικές τους παρενέργειες και όταν εμφανίζονται, πρέπει να σταματήσουν να παίρνουν φάρμακα.

  • Πονοκέφαλος και ζάλη.
  • Νωθρότητα, υπνηλία, ψευδαισθήσεις.
  • Καρδιακά προβλήματα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία.
  • Οξεία αλλεργική αντίδραση.
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατίνης στο αίμα.
  • Ανικανότητα.
  • Άλλα προβλήματα.

Η φαμοτιδίνη μπορεί να προκαλέσει προβλήματα στα κόπρανα: διάρροια ή δυσκοιλιότητα.

Παρά την ποιότητα και την αποτελεσματικότητα αυτής της ομάδας φαρμάκων, είναι κατώτερες από πιο σύγχρονα φάρμακα, όπως αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Ωστόσο, για οικονομικούς λόγους, ο διορισμός των αντιδραστηρίων ισταμίνης H2, φάρμακα που είναι φθηνότερα από τους αναστολείς, συνεχίζεται.

Τα φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς της ισταμίνης H2 θεωρούνται παρωχημένα φάρμακα. Στην ιατρική υπάρχουν 2 τύποι φαρμάκων που μειώνουν την παραγωγή υποδοχέων ισταμίνης:

  • Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
  • H2 αναστολείς.

Η λήψη των πρώτων φαρμάκων δεν είναι εθιστική και μπορούν να ληφθούν με μακροχρόνια θεραπεία. Ο δεύτερος τύπος επανεισδοχής μειώνει την αποτελεσματικότητα της δράσης, έτσι οι γιατροί δεν τους συνταγογραφούν για περισσότερες από μία σύντομες περιόδους.

Αντοχή σε H2-αναστολείς

Όλοι οι ασθενείς δεν είναι κατάλληλα φάρμακα αυτού του τύπου. Σε 1-5% των ασθενών κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της εξέτασης δεν προέκυψαν εμφανείς αλλαγές στην κατάσταση υγείας. Αυτό συμβαίνει πολύ σπάνια, αλλά ακόμη και αν δεν αυξηθεί η δόση του φαρμάκου, ο μόνος τρόπος για να συνεχίσετε τη θεραπεία είναι να αλλάξετε εντελώς το φάρμακο.

Το κόστος των ναρκωτικών

  • Η ρανιτιδίνη 300 mg κοστίζει από 30 έως 100 ρούβλια ανά πακέτο.
  • Famotidine - μια πορεία θεραπείας για 3 εβδομάδες θα κοστίσει τον ασθενή από 60 έως 140 ρούβλια.
  • Cimetidine - το κόστος των φαρμάκων για την πλήρη θεραπεία είναι από 43 έως 260 ρούβλια.

Όλοι οι τύποι υποδοχέων ισταμίνης h2 αναστολείς είναι ανέξοδες, κάθε άτομο μπορεί να το αντέξει οικονομικά, αλλά δεν πρέπει να επιλέξετε το φάρμακο μόνοι σας. Για να επιλέξετε ένα φάρμακο, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό. Το αποτέλεσμα της λήψης του σωστού φαρμάκου είναι θετικό. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι δυνατόν να έρθει αν όχι σε μια πλήρη θεραπεία, στη συνέχεια, για να ανακουφίσει μια επίθεση, η οποία βοηθά τους ασθενείς να αρχίσουν μια πλήρη θεραπεία.

Ιστορία του

Η δημιουργία φαρμάκων αυτού του τύπου χρονολογείται από το 1972, όταν ο αγγλικός επιστήμονας, James Black, συνέθεσε και προσπάθησε να μελετήσει μόρια ισταμίνης. Το πρώτο φάρμακο που δημιουργήθηκε είναι το Burimamid. Αποδείχθηκε άχρηστο και η έρευνα συνεχίστηκε.

Μετά από αυτό, η δομή τροποποιήθηκε ελαφρώς και έλαβε μεθυλαμίδη. Μελέτες σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου πέρασαν, αλλά η τοξικότητά του υπερέβη τις επιτρεπόμενες τιμές.

Το επόμενο φάρμακο ήταν η σιμετιδίνη, παρά το γεγονός ότι είναι ένα ισχυρό φάρμακο, έχει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ως εκ τούτου, οι ειδικοί έχουν αναπτύξει πιο σύγχρονα φάρμακα που πραγματικά δεν έχουν παρενέργειες.

Η ρανιτιδίνη μπορεί να αποδοθεί στη δεύτερη γενιά H2 αναστολέων. Αποδείχθηκε ακόμη πιο αποτελεσματικό και ασφαλές για τους άρρωστους.

Το επόμενο εργαλείο αυτής της ομάδας ήταν η Famotidine. Υπάρχουν αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης της 4ης και 5ης γενιάς, αλλά οι γιατροί συχνά συνταγογραφούν την ρανιτιδίνη και τη φαμοτιδίνη συχνότερα: αντιμετωπίζουν καλύτερα την οξύτητα του γαστρικού υγρού. Είναι δυνατό να λαμβάνετε ριτινιδίνη μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση πριν από τον ύπνο, το φάρμακο βοηθάει καλά, ενώ έχει σχετικά χαμηλό κόστος.

Αναστολείς υποδοχέα Η2 ισταμίνης

Οι αναστολείς Η2 υποδοχέα ισταμίνης είναι φάρμακα των οποίων η κύρια δράση επικεντρώνεται στη θεραπεία οξέως εξαρτώμενων νόσων της γαστρεντερικής οδού. Τις περισσότερες φορές, αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία και την πρόληψη των ελκών.

Ο μηχανισμός δράσης των H2 αποκλειστών και ενδείξεων για χρήση

Οι υποδοχείς κυττάρων ισταμίνης (Η2) εντοπίζονται στη μεμβράνη μέσα στο τοίχωμα του στομάχου. Αυτά είναι βλαστοκύτταρα που εμπλέκονται στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο σώμα.

Η υπερβολική συγκέντρωσή του προκαλεί διαταραχές στη λειτουργία του πεπτικού συστήματος και οδηγεί σε έλκος.

Οι ουσίες που περιέχονται στους H2 αποκλειστές τείνουν να μειώνουν το επίπεδο παραγωγής του γαστρικού χυμού. Αναστέλλουν επίσης το έτοιμο οξύ, η παραγωγή του οποίου προκαλείται από την κατανάλωση τροφίμων.

Ο αποκλεισμός υποδοχέων ισταμίνης μειώνει την παραγωγή γαστρικού χυμού και βοηθά στην αντιμετώπιση των παθολογιών του πεπτικού συστήματος.

Σε σχέση με τη δράση, οι H2 αναστολείς συνταγογραφούνται για τέτοιες καταστάσεις:

  • έλκος (τόσο στο στομάχι όσο και στο δωδεκαδάκτυλο).
  • έλκος άγχους που προκαλείται από σοβαρές σωματικές ασθένειες.

Η δοσολογία και η διάρκεια της λήψης των αντι-ισταμινικών φαρμάκων για κάθε μια από αυτές τις διαγνώσεις συνταγογραφείται ξεχωριστά.

Ταξινόμηση και κατάλογος αναστολέων των υποδοχέων Η2

Κατανομή 5 γενεών φαρμάκων H2-αναστολέων φαρμάκων, ανάλογα με το δραστικό συστατικό της σύνθεσης:

  • 1η γενιά - ενεργό συστατικό σιμετιδίνη.
  • II γενεά - η δραστική ουσία ρανιτιδίνη.
  • ΙΙΙ γενεά - η δραστική ουσία φαμοτιδίνη.

Υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των φαρμάκων διαφόρων γενεών, κυρίως στη σοβαρότητα και την ένταση των παρενεργειών.

H2 αποκλειστές I γενιά

Εμπορικά ονόματα των κοινών H2-αντιισταμινικών φαρμάκων της πρώτης γενιάς:

    Histodil. Μειώνει την παραγωγή βασικού και προκαλούμενου από ισταμίνη υδροχλωρικό οξύ. Ο κύριος σκοπός: θεραπεία της οξείας φάσης του πεπτικού έλκους.

Μαζί με το θετικό αποτέλεσμα, τα φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν τέτοια αρνητικά φαινόμενα:

  • ανορεξία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα και διάρροια.
  • αναστολή της παραγωγής ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων,
  • ηπατίτιδα.
  • διαταραχές της καρδιάς: αρρυθμία, υπόταση,
  • οι προσωρινές διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος - εμφανίζονται συχνότερα στους ηλικιωμένους και τους ασθενείς σε ιδιαίτερα σοβαρή κατάσταση.

Λόγω του μεγάλου αριθμού σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, οι αναστολείς της γενιάς των πρώτων γενεών της γενετικής μηχανικής δεν χρησιμοποιούνται πρακτικά στην κλινική πρακτική.

Μια πιο συνηθισμένη επιλογή θεραπείας είναι η χρήση των Η2 παρεμποδιστών της ισταμίνης II και III γενιάς.

Αναστολείς Η2 γενιάς II

Κατάλογος φαρμάκων ranitidine:

    Γκιστάκ. Ορισμένο με πεπτικό έλκος, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά του έλκους. Ο Gistak αποτρέπει την παλινδρόμηση. Διάρκεια επίδρασης - 12 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.

Παρενέργειες της ρανιτιδίνης:

  • κεφαλαλγίες, περιόδους ζάλης, περιοδική θόλωση της συνείδησης.
  • μεταβολές στις βαθμολογίες ηπατικών δοκιμών,
  • βραδυκαρδία (μείωση της συχνότητας των συσπάσεων του καρδιακού μυός).

Στην κλινική πρακτική, σημειώνεται ότι η ανεκτικότητα της ρανιτιδίνης από το σώμα είναι καλύτερη από αυτή της σιμετιδίνης (φάρμακα της πρώτης γενιάς).

III αναστολείς Η2 γενιάς

Ονόματα της γενιάς ΙΙΙ αντιισταμινικής III:

    Ulceran. Έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα σε όλες τις φάσεις της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης από πρόσληψη τροφής, γαστρικής διάτασης, των επιδράσεων της γαστρίνης, της καφεΐνης και εν μέρει της ακετυλοχολίνης. Η διάρκεια της δράσης - από 12 ώρες σε ημέρες, επειδή συνήθως το φάρμακο δεν χορηγείται περισσότερο από 2 ή ακόμα και 1 φορά την ημέρα.

Παρενέργειες της φαμοτιδίνης:

  • απώλεια της όρεξης, διατροφικές διαταραχές, αλλαγή γεύσης.
  • κόπωση και πονοκεφάλους.
  • αλλεργία, μυϊκός πόνος.

Μεταξύ των προσεκτικά μελετώντων αναστολέων H-2, η φαμοτιδίνη θεωρείται η πιο αποτελεσματική και αβλαβής.

H2 αποκλειστές IV γενιά

Εμπορική ονομασία Η2-αναστολέας ισταμίνη IV παραγωγή (νιζατιδίνη): Axid. Εκτός από την αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, μειώνεται σημαντικά η δραστικότητα της πεψίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων εντερικών ή γαστρικών ελκών και είναι αποτελεσματική στην πρόληψη υποτροπών. Ενισχύει τον προστατευτικό μηχανισμό της γαστρεντερικής οδού και επιταχύνει την επούλωση των ελκωτικών περιοχών.

Οι παρενέργειες κατά τη λήψη του Axida είναι απίθανο. Σε ό, τι αφορά την αποτελεσματικότητα, η νιζατιδίνη είναι ισοδύναμη με την φαμοτιδίνη.

H2 αναστολείς V γενιά

Ονομασία ροξαστίνης: Roxane. Λόγω της υψηλής συγκέντρωσης της ροξαστίνης, το φάρμακο καταστέλλει σημαντικά την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Η δραστική ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως από τα τοιχώματα της πεπτικής οδού. Με την ταυτόχρονη λήψη τροφών και αντιοξειδωτικών φαρμάκων, η αποτελεσματικότητα του Roxane δεν μειώνεται.

Το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο και ελάχιστες παρενέργειες. Ταυτόχρονα, παρουσιάζει χαμηλότερη δραστικότητα κατά του οξέος σε σύγκριση με τα φάρμακα τρίτης γενιάς (φαμοτιδίνη).

Χαρακτηριστικά χρήσης και δοσολογίας των αναστολέων της H2-ισταμίνης

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται μεμονωμένα, βάσει της διάγνωσης και του βαθμού ανάπτυξης της νόσου.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζονται με βάση την ομάδα των Η2-αναστολέων που είναι βέλτιστη για θεραπεία.

Μόλις βρεθούν στο σώμα υπό τις ίδιες συνθήκες, τα ενεργά συστατικά φαρμάκων διαφόρων γενεών απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε διαφορετικές ποσότητες.

Επιπλέον, όλα τα εξαρτήματα διαφέρουν ως προς την απόδοση.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης

1. Μικρή Ιατρική Εγκυκλοπαίδεια. - Μ.: Ιατρική εγκυκλοπαίδεια. 1991-96 2. Πρώτες βοήθειες. - Μ.: Η Μεγάλη Ρωσική Εγκυκλοπαίδεια. 1994 3. Εγκυκλοπαιδικό λεξικό ιατρικών όρων. - Μ.: Σοβιετική εγκυκλοπαίδεια. - 1982-1984

Δείτε τι είναι οι "αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης" σε άλλα λεξικά:

Αναστολείς υποδοχέα Η1-ισταμίνης - Αναστολείς υποδοχέα Η1 ισταμίνης Φάρμακα. Υπάρχουν πολλά φάρμακα που επηρεάζουν την απελευθέρωση, την κινητική, τη δυναμική και το μεταβολισμό της ισταμίνης. Αυτά περιλαμβάνουν, ειδικότερα, τους φυσιολογικούς ανταγωνιστές του [1]. Από...... Wikipedia

Αναστολείς των υποδοχέων H2-ισταμίνης - (συνώνυμα: αντιδραστήρια H2, H2 αντιισταμινικά, H2 ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης) φάρμακα για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με το οξύ της γαστρεντερικής οδού μειώνοντας την παραγωγή αλατιού...... Wikipedia

Αναστολείς των υποδοχέων H2-ισταμίνης - αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης H2 (συνώνυμα: αντιδραστήρια H2, H2 αντιισταμινικά, ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης H2) φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με οξύ της γαστρεντερικής οδού για...... Wikipedia

Συμπληρώματα H2 - αναστολείς Η2 υποδοχέων ισταμίνης (συνώνυμα: H2 αναστολείς, H2 αντιισταμινικά, H2 ανταγωνιστές των υποδοχέων ισταμίνης) φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία των οξέων σχετικών ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα για...... Wikipedia

Αντιισταμινικά - Αντιϊσταμινικά φάρμακα που αποτρέπουν ή εξαλείφουν τις φυσιολογικές επιδράσεις της ισταμίνης στο σώμα. Η αντιισταμινική επίδραση μπορεί να επιτευχθεί είτε με τη μείωση του περιεχομένου της ελεύθερης ισταμίνης στους ιστούς, είτε με το κλείδωμα...... Ιατρική εγκυκλοπαίδεια

Αντιισταμινικά φάρμακα - (ανταγωνιστές ισταμίνης), που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργιών. και άλλες ασθένειες, η απελευθέρωση ισταμίνης παίζει ένα συγκεκριμένο ρόλο στην παθογένεση του ryh. Σύμφωνα με φαρμακολογικά. Σας Α. με. διαιρείται σε αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης τύπου 1 (υποδοχείς Η1) και...... Χημική εγκυκλοπαίδεια

Αντιόξινα - Αντιόξινα φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα των γαστρικών περιεχομένων με εξουδετέρωση ή προσρόφηση του υδροχλωρικού οξέος του γαστρικού υγρού. Η οξύτητα του γαστρικού υγρού κάτω από...... Ιατρική Εγκυκλοπαίδεια

Lacipil - Ενεργό συστατικό >> Λακιδιπίνη * (Lacidipine *) Λατινικό όνομα Lacipil ATX: >> C08CA09 Λαμιδιπίνη Φαρμακολογική ομάδα: Αναστολείς διαύλων ασβεστίου Νοσολογική ταξινόμηση (ICD 10) >> I10 I15 Ασθένειες που χαρακτηρίζονται από υψηλό...... Λεξικό φαρμάκων

Τα φάρμακα κατά της σεροτονίνης είναι φάρμακα που αποτρέπουν ή εξαλείφουν τις φυσιολογικές επιδράσεις της σεροτονίνης στο σώμα. Ως A. με. που χρησιμοποιείται κυρίως σημαίνει την παρεμπόδιση ευαίσθητων σε σεροτονίνη υποδοχέων διαφόρων τύπων S1, S2, S3 (βλέπε Υποδοχείς)....... Ιατρική εγκυκλοπαίδεια

Αντιπηκτικά φάρμακα και φάρμακα για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης - (Αγγλικά φάρμακα για το πεπτικό έλκος και τη νόσο του γαστρεντερικού οισοφαγικού παχέος εντέρου (GORD)) φάρμακα με κωδικό A02B ανατομική θεραπευτική χημική ταξινόμηση (ATC). Σε αυτό το άρθρο, οι ιδιότητες των ναρκωτικών δίνονται...... Wikipedia

Βιτγουθικό υπονιτρικό άλας - Φάρμακα κατά του έλκους και φάρμακα για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (eng) Φάρμακα για το πεπτικό έλκος και τη γαστρεντερική οισοφαγική παλινδρόμηση (GORD)) ομάδα φαρμάκων A02B Ανατομική Θεραπευτική Χημική Ταξινόμηση (ATC)... Wikipedia

Αναστολείς υποδοχέα Η1-ισταμίνης

Αποκλειστές Η1-ισταμίνης ανταγωνιστές υποδοχέα (αντιισταμινικά) - εμποδίζουν το Η1-υποδοχείς που χρησιμοποιούνται για άμεσου τύπου αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, κνησμός του δέρματος, αλλεργική επιπεφυκίτιδα, αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα), αλλεργικής ρινίτιδας, κλπ Αυτά τα φάρμακα εμποδίσει τις Η1-ισταμίνης υποδοχείς. τα όργανα και τους ιστούς και τα καθιστούν μη ευαίσθητα στην ελεύθερη ισταμίνη. Δεν έχουν πρακτικά καμία επίδραση στην απελευθέρωση της ελεύθερης ισταμίνης.

Οι Of Η1-ισταμίνης υποδοχείς που βρίσκονται στην λείου μυός των βρόγχων, του στομάχου, των εντέρων, του παγκρέατος και της ουροδόχου κύστης. Αλληλεπίδραση με H 1 υποδοχείς ισταμίνης, η ισταμίνη οδηγεί σε μείωση στο βρογχικό λείο μυ, του στομάχου, του εντέρου, της χοληδόχου κύστης και αυξάνει αγγειακή διαπερατότητα που αυξάνει το ενδοκυτταρικό ποσότητα του cGMP αυξάνει την έκκριση των αδένων βλέννας ρινικής κοιλότητας προκαλεί χημειοταξία των ηωσινοφίλων, ουδετεροφίλων, ενισχύει τον σχηματισμό των προσταγλανδινών, θρομβοξάνη, προστακυκλίνη.

Οι αναστολείς των υποδοχέων Η1-ισταμίνης εξαλείφουν την επίδραση της ισταμίνης στους υποδοχείς της Η1-ισταμίνης μέσω του μηχανισμού ανταγωνιστικής αναστολής.

Η1-ισταμίνης αποκλειστές δεν εκτοπίζουν υποδοχέα ισταμίνης που συνδέονται με τον υποδοχέα, αλλά αντιδρούν μόνο με ελεύθερες ή απελευθερώνεται υποδοχείς. Ως εκ τούτου, αναστολείς των Η1-ισταμίνης υποδοχείς είναι πιο αποτελεσματικό είναι για την πρόληψη αλλεργικών αντιδράσεων του άμεσου τύπου, και στις περιπτώσεις που έχουν ήδη αναπτυχθεί αντιδράσεις αναστέλλουν την απελευθέρωση των νέων τμημάτων της ισταμίνης.

Ως αποτέλεσμα της Η1-ισταμίνης αποκλειστές υποδοχέων οδηγεί σε μείωση της ισταμίνης επαγόμενη βρογχικού λείου μυϊκού σπασμού και τα έντερα, μειώνοντας τριχοειδή διαπερατότητα. Αποτρέψτε την ανάπτυξη οιδήματος ιστού, αποτρέψτε την εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων και διευκολύνετε τη ροή τους. Έχουν αντιισταμινικά, αντι-αλλεργικά και ηρεμιστικά αποτελέσματα.

Η δέσμευση φαρμάκων αυτής της ομάδας με υποδοχείς Ηι-ισταμίνης είναι αναστρέψιμη και ο αριθμός των υποδοχέων που δεσμεύονται από αυτά είναι άμεσα ανάλογος προς τη συγκέντρωση του φαρμάκου στη θέση του υποδοχέα.

Σύμφωνα με τη χημική δομή τους, οι περισσότεροι αναστολείς Η1 υποδοχέα ισταμίνης ανήκουν σε λιποδιαλυτές αμίνες, οι οποίες έχουν παρόμοια δομή.

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει τις γενιές των φαρμάκων Ι, ΙΙ και ΙΙΙ.

· Αναστολείς υποδοχέα Η1-ισταμίνης της πρώτης γενιάς:

Διφαινυδραμίνη (διφαινυδραμίνη, βιζέλ).

· Αναστολείς υποδοχέων Η1-ισταμίνης ΙΙ γενιάς:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Η λοραταδίνη (Klargotil, Klarisens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Lorageksal, λοραταδίνη, Tirlor).

· Αναστολείς υποδοχέων Η1-ισταμίνης ΙΙΙ:

Fexofenadine (Telfast, Feksadin).

Σετιριζίνη (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Αντιισταμινικά της πρώτης γενιάς.

Όλα τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς (ηρεμιστικό) είναι εύκολα διαλυτές σε λίπη και, εκτός από την Η1-ισταμίνης, επίσης μπλοκάρουν χολινεργικούς, μουσκαρινικούς και σεροτονίνης υποδοχείς. Όντας ανταγωνιστικοί αποκλειστές, δεσμεύονται αντιστρεπτά σε υποδοχείς Ηι, πράγμα που οδηγεί στη χρήση αρκετά υψηλών δόσεων. Οι πιο κάτω φαρμακολογικές ιδιότητες είναι οι πιο χαρακτηριστικές από αυτές:

  • - Κατασταλτική επίδραση καθορίζεται από το γεγονός ότι οι περισσότεροι από τους πρώτους αντιισταμινικά γενιάς, εύκολα διαλυτό σε λιπίδια, καλά διαπερνούν το φραγμό αίματος-εγκεφάλου και συνδέονται προς Η1-υποδοχείς εγκεφάλου. Ο βαθμός της εκδήλωσης της πρώτης αποτελέσματος κατασταλτικός γενιάς ποικίλλει ανάλογα με διαφορετικά φάρμακα και διαφορετικούς ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή και ενισχύεται όταν συνδυάζεται με το αλκοόλ, και ψυχοτρόπα φάρμακα. Μερικά από αυτά χρησιμοποιούνται ως υπνωτικά χάπια. Σπάνια ψυχοκινητική διέγερση (συχνά σε sredneterapevticheskih δόσεις σε παιδιά και σε υψηλή τοξική σε ενήλικες). Λόγω του ηρεμιστικού αποτελέσματος, τα περισσότερα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά την περίοδο εργασίας που απαιτεί προσοχή. Όλα τα φάρμακα πρώτης γενιάς ενισχύουν τη δράση των κατασταλτικών και υπνωτικά φάρμακα, ναρκωτικές και μη-ναρκωτικά αναλγητικά, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης και το αλκοόλ.
  • - αντίδραση Atropinopodobnye (λόγω των ιδιοτήτων των αντιχολινεργικών φαρμάκων) πρόδηλη ξηρό στόμα και το λαιμό, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, ταχυκαρδία και εξασθένηση της όρασης. Αυτές οι ιδιότητες μπορούν να είναι χρήσιμες στην ρινίτιδα, αλλά μπορεί να επιδεινώσει απόφραξη των αεραγωγών στο άσθμα (λόγω της αύξησης του ιξώδους του πτυέλου), επιδεινώνουν γλαύκωμα και η καλοήθης υπερπλασία του προστάτη, και άλλους.
  • - Έχουν αντιεμετικά και αντι-αντλητικά αποτελέσματα, μειώνουν τα συμπτώματα παρκινσονισμού λόγω της κεντρικής χολολυτικής δράσης των φαρμάκων.
  • - Μπορεί να προκαλέσει παροδική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ευαίσθητα άτομα.
  • - Η τοπική αναισθησία (όμοια με κοκαΐνη) είναι χαρακτηριστική για τα περισσότερα αντιισταμινικά.
  • - Ταχυφύλαξη (μείωση της αντιισταμινικής δραστηριότητας): κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας χρήσης, κάθε 2-3 εβδομάδες είναι απαραίτητο να αλλάξετε φάρμακα.
  • - Το θεραπευτικό αποτέλεσμα συμβαίνει σχετικά γρήγορα, αλλά για λίγο (ισχύει για 4-5 ώρες).

Ορισμένα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς περιλαμβάνονται στα παρασκευάσματα συνδυασμού που χρησιμοποιούνται για κρυολογήματα, ασθένεια κίνησης, όπως ηρεμιστικά, υπνωτικά και άλλα συστατικά.

Η διφαινυδραμίνη, η χλωροπυραμίνη, η κλεμαστίνη, η κυπροεπταδίνη, η προμεθαζίνη, η φαιναρκόλη και η υδροξυζίνη χρησιμοποιούνται πιο συχνά.

Μειονεκτήματα των πρώτων γενεών αναστολέων των υποδοχέων Η1-ισταμίνης:

  • · Ατελής σύνδεση με υποδοχείς Η1-ισταμίνης, συνεπώς απαιτούνται υψηλές δόσεις.
  • · Οι παρενέργειες δεν επιτρέπουν την επίτευξη υψηλών συγκεντρώσεων αυτών των φαρμάκων στο αίμα, επαρκείς για σοβαρό αποκλεισμό υποδοχέων ισταμίνης Η1.
  • · Βραχυπρόθεσμο αποτέλεσμα.
  • · Ταχυφύρεξη.

Αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς.

Αντίθετα με τις προηγούμενες γενιές, που δύσκολα έχουν αντιχολινεργικές και κατασταλτικές επιδράσεις δεν διαπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δεν μειώνουν την πνευματική δραστηριότητα, δεν προσροφάται σε τρόφιμα στο γαστρεντερικό σωλήνα, η οποία χαρακτηρίζεται από την επιλεκτική δράση στους υποδοχείς Η1. Ωστόσο, παρατηρήθηκε καρδιοτοξική επίδραση για αυτούς σε ποικίλους βαθμούς.

Οι πιο συνηθισμένες γι 'αυτές είναι οι εξής ιδιότητες.

  • * Υψηλή εξειδίκευση και υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς Η1 χωρίς επίδραση στους υποδοχείς χολίνης και σεροτονίνης.
  • * Η ταχεία έναρξη κλινικής επίδρασης και διάρκεια δράσης. Η παράταση μπορεί να επιτευχθεί λόγω της υψηλής δεσμεύσεως πρωτεϊνών, της σώρευσης του φαρμάκου και των μεταβολιτών του στο σώμα και της καθυστερημένης αποβολής.
  • * Ελάχιστη καταστολή κατά τη χρήση φαρμάκων σε θεραπευτικές δόσεις. Αυτό εξηγείται από το αδύναμο πέρασμα του αιματοεγκεφαλικού φραγμού λόγω της φύσης της δομής αυτών των κεφαλαίων. Κάποια ιδιαίτερα ευαίσθητα άτομα μπορεί να εμφανίσουν ήπια υπνηλία, η οποία σπανίως είναι η αιτία της απόσυρσης φαρμάκων.
  • * Έλλειψη ταχυφύλαξης (μειωμένη αντιισταμινική δραστικότητα) με παρατεταμένη χρήση.
  • * Η δυνατότητα αποκλεισμού των διαύλων καλίου του καρδιακού μυός, η οποία προκαλεί διαταραχή του καρδιακού ρυθμού. Ο κίνδυνος αυτής της παρενέργειας αυξάνεται όταν συνδυάζεται με αντιμυκητιασική αντιισταμινικά (κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη), μακρολίδες (ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη), αντικαταθλιπτικά (φλουοξετίνη, σερτραλίνη και παροξετίνη), με τη χρήση του χυμού γκρέιπφρουτ καθώς επίσης και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • * Έλλειψη παρεντερικών μορφών, ωστόσο, μερικές από αυτές (αζελαστίνη, λεβοκαβαστίνη, βαμπιπίνη) είναι διαθέσιμες ως τοπικές μορφές.

Μειονεκτήματα των αναστολέων υποδοχέων Η1-ισταμίνης II γενιάς.

· Δυνατότητα να μπλοκάρουν διαύλους καλίου των καρδιακών κυττάρων του συστήματος αγωγής, η οποία συνοδεύεται από επιμήκυνση διαστήματος QT και καρδιακές αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα»).

Αντιισταμινικά της τρίτης γενιάς (μεταβολίτες).

Η θεμελιώδης διαφορά τους είναι ότι είναι ενεργοί μεταβολίτες παρασκευασμάτων αντιισταμινικής δεύτερης γενιάς. Το κύριο χαρακτηριστικό τους είναι η απουσία ενός ηρεμιστικού και καρδιοτοξικού αποτελέσματος. Από την άποψη αυτή, τα φάρμακα εγκρίνονται για χρήση από άτομα των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν αυξημένη προσοχή. Σήμερα εκπροσωπείται από τρία φάρμακα - κετιριζίνη, φεξοφεναδίνη, εβαστίνη.

Φάρμακα που αναστέλλουν την απελευθέρωση και τη δραστικότητα της ισταμίνης και άλλων "μεσολαβητών" αλλεργίας και φλεγμονής.

Φάρμακα σε αυτή την ομάδα εμποδίζουν την απελευθέρωση της ισταμίνης από τα ιστιοκύτταρα και άλλων φλεγμονωδών μεσολαβητών και αλλεργίας (αυτή η επίδραση σχετίζεται με την αναστολή της διαμεμβρανική ρεύματος ιόντων ασβεστίου και μία μείωση στη συγκέντρωση τους σε μαστοκύτταρα). Χρησιμοποιείται για προληπτικούς σκοπούς.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης

Αυτά τα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά για την πρόληψη, αλλά όχι για την εξάλειψη των επιδράσεων της ισταμίνης. Πολλά φάρμακα από άλλες ομάδες φαρμάκων (νοβοκαϊνη, παράγωγα της σειράς φαινοθειαζίνης) έχουν αντιισταμινικές ιδιότητες, αλλά η αντιισταμινική τους δράση δεν είναι η κύρια, αλλά μια εκδήλωση παρενεργειών.

Τα παρασκευάσματα με αντιισταμινική δράση προλαμβάνουν και εξαλείφουν σπασμούς των λείων μυών των βρόγχων και των εντέρων, μειώνουν τη διαπερατότητα των τριχοειδών τοιχωμάτων, έχουν αντι-οίδημα και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα, αποτρέπουν και διευκολύνουν την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων. Επιπλέον, μερικά από αυτά έχουν έντονο ηρεμιστικό και κεντρικό αντιχολινεργικό αποτέλεσμα, εμποδίζουν τους χολινεργικούς υποδοχείς των αυτόνομων κόμβων, ενισχύουν τις επιδράσεις τοπικών και γενικών αναισθητικών.

Στην ομάδα των αντιισταμινών, υπάρχουν φάρμακα που αναστέλλουν επιλεκτικά τους υποδοχείς Η2 (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη) και έτσι καταστέλλουν την εκκριτική ικανότητα των αδένων του γαστρικού βλεννογόνου.

Η διπραζίνη (pipolfen, phenergan) έχει υψηλή αντιισταμινική δράση, εμποδίζοντας τους υποδοχείς Η1. Επιπλέον, έχει έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, ενισχύει τις επιδράσεις τοπικών και γενικών αναισθητικών, μυοχαλαρωτικών, υπνωτικών φαρμάκων και επίσης έχει αντιχολινεργικούς (Μ-χολινεργικούς υποδοχείς) και συμπαθολυτική δράση. Όπως και άλλα παράγωγα φαινοθειαζίνης, αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και μειώνει κάπως την πίεση του αίματος. Έχει αντιεμετική δράση. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Στην πρακτική αναισθησίας και αναζωογόνησης, χρησιμοποιείται ευρέως ως ένα από τα συστατικά για την καταστολή, καθώς και για την πρόληψη και θεραπεία διαφόρων εκδηλώσεων αλλεργιών, βρογχοσπαστικών καταστάσεων, επιδράσεων της υποξίας.

Εφαρμόζεται σε δόσεις των 25-50 mg ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή μέσω του στόματος.

Η διφαινυδραμίνη (διφαινυδραμίνη) είναι ένα από τα κύρια αντιισταμινικά φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1. Εκτός από μια μεγάλη αντιισταμινική δράση, έχει έντονο ηρεμιστικό, υπνωτικό και τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα, χαλαρώνει τους λείους μύες ως αποτέλεσμα της άμεσης αντισπασμωδικής επίδρασης, μπλοκάρει σε μέτριο βαθμό τους χολινεργικούς υποδοχείς των αυτόνομων κόμβων. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Οι ενδείξεις για χρήση στην αναισθησιολογία και την πρακτική ανάνηψης είναι οι ίδιες με εκείνες της διπραζίνης. Συνήθως χρησιμοποιείται σε δόση 10-50 mg ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή μέσω του στόματος. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, μπορεί να υπάρξει βραχυπρόθεσμη αίσθηση μούδιασμα των βλεννογόνων μεμβρανών λόγω τοπικής αναισθησίας.

Suprastin - χορηγείται στην περιοχή των 20-40 mg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Το Tavegil, ένας αναστολέας των υποδοχέων Η1 που έχει αντιαλλεργικά, αντιπυριτικά και αντιρευματικά αποτελέσματα, μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων. Εισάγετε 2 mg IV αργά ή ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα.

Η σιμετιδίνη (histodil) είναι ένα φάρμακο που εμποδίζει τους υποδοχείς H2-ισταμίνης (γενιά Ι), ως αποτέλεσμα του οποίου καταστέλλεται η έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και μειώνεται η δραστικότητα της πεψίνης.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 200 mg ενδοφλέβια πριν από τη χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς με υψηλή οξύτητα των γαστρικών περιεχομένων προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος του συνδρόμου αναρρόφησης. Για την πρόληψη της διάβρωσης του στρες και των ελκών, για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου, χορηγείται σε θεραπεία με γαστρεντερική αιμορραγία σε 200 mg ανά 6 ώρες.

Το φάρμακο ενισχύει τη δράση των φαρμάκων αντιχολινεστεράσης και των βενζοδιαζεπινών, αναστέλλοντας τον μεταβολισμό τους στο ήπαρ. Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η διάρροια.

Η οικογένεια Famotidine (Kvamatel) - Η2-αναστολέας III, η δράση είναι παρόμοια με τη σιμετιδίνη. Εισήχθησαν 40 mg IV αργά μία φορά την ημέρα ή 2 φορές 20 mg.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης

Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής EB Shustov, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών Α.Α. Yhalainen
BLOCKERS OF HISTAMINE H-2 RECEPTORS IN CLINICAL PRACTICE
Οι υποδοχείς ισταμίνης (Η) ανακαλύφθηκαν το 1937, ακολουθούμενοι από τα πρώτα αντιισταμινικά. Είχαν αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, αλλά δεν μείωσαν τη γαστρική έκκριση. Μόνο το 1972 εντοπίστηκαν δύο τύποι Η-υποδοχέων - Η-1 και Η-2 και δημιουργήθηκε ο πρώτος αποκλειστής Η-2, σιμετιδίνη.
Γενικά χαρακτηριστικά της ομάδας:
Φαρμακοδυναμική
Η αντιαλλεργική δραστικότητα αυτών των φαρμάκων οφείλεται στην ανασταλτική επίδρασή τους στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος λόγω του αποκλεισμού των μετωπιακών κυττάρων υποδοχέων ισταμίνης τύπου 2 της επένδυσης του στομάχου. Τα παρασκευάσματα καταστέλλουν τη βασική και διεγερμένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος, μειώνουν τον όγκο και την οξύτητα του γαστρικού υγρού και μειώνουν την απέκκριση της πεψίνης.
Επιπλέον, οι αναστολείς Η-2 έχουν επιπλέον μηχανισμούς δράσης που σχετίζονται με την ικανότητά τους να αυξήσουν εν μέρει τη σύνθεση των προσταγλανδινών στον γαστρικό βλεννογόνο, γεγονός που με τη σειρά του μπορεί να οδηγήσει σε:

  • ενεργοποίηση ροής αίματος στο γαστρικό βλεννογόνο.
  • αύξηση της σύνθεσης των δισανθρακικών, εξουδετέρωση του υδροχλωρικού οξέος των γαστρικών υγρών,
  • συμβάλλουν στην αποκατάσταση (αναγέννηση) των κυττάρων του επιθηλίου που έχουν υποστεί βλάβη στη ζώνη διάβρωσης ή εξελκώσεων ·
  • μπορεί να διεγείρει την παραγωγή βλέννας και να αυξάνει τον τόνο του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα (ειδικότερα, της ρανιτιδίνης), η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για την εξάλειψη της καούρας.
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικοί παράγοντες δέσμευσης του H2 διαφέρουν ως προς τη βιοδιαθεσιμότητα, τον χρόνο ημίσειας ζωής και τη διάρκεια δράσης, τον βαθμό του ηπατικού μεταβολισμού.
Η σιμετιδίνη είναι η λιγότερο υδρόφιλη, η οποία προκαλεί βραχεία ημιζωή και σημαντικό μεταβολισμό στο ήπαρ. Αλληλεπιδρά με το μικροσωματικό ένζυμο - κυτοχρώμα Ρ-450, αλλάζοντας την ταχύτητα του μεταβολισμού του ήπατος των ξενοβιοτικών. Η σιμετιδίνη είναι ένας καθολικός αναστολέας του ηπατικού μεταβολισμού πολλών φαρμάκων, ως αποτέλεσμα της οποίας μπορεί να εισέλθει σε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, οδηγώντας συνήθως στη συσσώρευση τους και σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η σιμετιδίνη καλύτερα από άλλους αναστολείς Η-2 μπορεί να διεισδύσει στους ιστούς, προκαλώντας την εμφάνιση παρενεργειών. Είναι σε θέση να εκτοπίσει την ενδογενή τεστοστερόνη από τη σύνδεσή της με τους υποδοχείς, προκαλώντας έτσι παραβίαση της σεξουαλικής λειτουργίας.
Η ρανιτιδίνη και ιδιαίτερα η φαμοτιδίνη, η νιαστιδίνη, η ροξαστίνη διαπερνούν λιγότερο στα όργανα και τους ιστούς, γεγονός που μειώνει τον αριθμό των παρενεργειών. Αυτά τα φάρμακα δεν αλληλεπιδρούν με τα ανδρογόνα και πρακτικά δεν προκαλούν σεξουαλικές διαταραχές.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των ναρκωτικών
Η σιμετιδίνη ανήκει στην 1η γενιά, η ρανιτιδίνη ανήκει στη 2η γενιά, η φαμοτιδίνη ανήκει στην 3η, η νιαστιδίνη - στην 4η, ροξαστίνη - στην 4η γενιά. Υπάρχουν περιγραφές της χρήσης ενός νέου φαρμάκου αυτής της κατηγορίας - ερυθτιδίνης. Ξεχωριστά, το κιτρικό βισμούθιο της ρανιτιδίνης, το οποίο είναι μια σύνθετη ένωση (και όχι ένα απλό μίγμα) ρανιτιδίνης (βάσης), τρισθενούς βισμούθιου και κιτρικού άλατος.
Η ραμιτιδίνη και η φαμοτιδίνη είναι πιο επιλεκτικές από τη σιμετιδίνη. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις, η σιμετιδίνη μπορεί να επηρεάσει τους υποδοχείς H-1, καθώς η εκλεκτικότητα είναι ένα σχετικό και εξαρτώμενο από τη δόση φαινόμενο.
Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη επιδρούν περισσότερο επιλεκτικά στους Η-2 υποδοχείς των βρεγματικών κυττάρων. Η φαμοτιδίνη είναι 40 φορές πιο ισχυρή από τη σιμετιδίνη και 8 φορές περισσότερο από την ρανιτιδίνη. Στην κλινική, οι διαφορές στην ισχύ προσδιορίζονται από τα δεδομένα σχετικά με την ισοδυναμία των δόσεων διαφορετικών αναστολέων Η-2 που επηρεάζουν τη μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος.
Η διάρκεια της δράσης καθορίζεται από την ισχύ της δέσμευσης στους υποδοχείς. Το φάρμακο, ισχυρώς δεσμευμένο στον υποδοχέα, αποσυντίθεται αργά, γεγονός που προκαλεί μακροχρόνια επίδραση. Η φαμοτιδίνη έχει τη μακρύτερη επίδραση στη βασική έκκριση. Ενδογαστρικό ρΗ Οι μελέτες δείχνουν ότι η αποτελεσματική μείωση της βασικής έκκρισης υποστηρίζονται επάνω στη λήψη σιμετιδίνης για 2-5 ώρες, ρανιτιδίνη - 7-8 ώρες, φαμοτιδίνη - 10 ή ακόμη και 12 ώρες.
Όλοι οι αναστολείς Η-2 είναι υδρόφιλα φάρμακα. Η σιμετιδίνη είναι η λιγότερο υδρόφιλη και μετρίως λιπόφιλη μεταξύ όλων των αποκλειστών Η-2. Αυτό καθορίζει την ικανότητά του να διεισδύει σε διαφορετικά όργανα και, ενεργώντας στους υποδοχείς Η-2 που εντοπίζονται σε αυτά, προκαλούν παρενέργειες. Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη είναι άκρως υδρόφιλες, κακής διείσδυσης στους ιστούς, έχουν μια κυρίαρχη επίδραση στους Η-2 υποδοχείς των βρεγματικών κυττάρων.
Οι αποκλειστές H-2 διαφέρουν στη φορητότητα, ειδικά σε περιπτώσεις μακροχρόνιας χρήσης. Μέγιστος αριθμός παρενεργειών προκαλεί σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και φαμοτιδίνη μετέβαλαν λόγω της χημικής δομής (σιμετιδίνη περιέχει μία ομάδα ιμιδαζόλης, ρανιτιδίνη - φουράνιο, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη - θειαζόλιο, ροξατιδίνη - ομάδα piperedinovuyu), προκαλούν λιγότερες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την δραστικότητα των ηπατικών ενζύμων μεταβολισμού.
Ενδείξεις χρήσης:

  • ελκωτικές βλάβες του οισοφαγικού βλεννογόνου.
  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση με και χωρίς οισοφαγίτιδα.
  • πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου.
  • συμπτωματικά και ιατρικά, οξέα και χρόνια έλκη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
  • χρόνια δυσπεψία με επιγαστρικό και θωρακικό άλγος.
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison.
  • συστηματική μαστοκυττάρωση.
  • Σύνδρομο Mendelssohn.
  • την πρόληψη των ελκών από άγχος.
  • πρόληψη της πνευμονίας της αναρρόφησης.
  • αιμορραγία από την άνω γαστρεντερική οδό.
  • παγκρεατίτιδα.
Δοσολογία:
Μία ημερήσια δόση τη νύχτα είναι εξίσου αποτελεσματική με τη δόση δύο φορές την ημέρα (το πρωί και το βράδυ). Οι προετοιμασίες μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν 4 ώρες πριν από την έναρξη της λειτουργίας πριν από τη γενική αναισθησία.

Αντενδείξεις:

  • υπερευαισθησία στα φάρμακα αυτής της ομάδας.
  • κίρρωση του ήπατος με ιστορικό πορτοσυστηματικής εγκεφαλοπάθειας.
  • μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
  • εγκυμοσύνη ·
  • γαλουχία;
  • την ηλικία των παιδιών (έως 14 ετών).
Προφυλάξεις
Με προσοχή που χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Η χρήση φαρμάκων μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα του καρκίνου του στομάχου (είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ηλικιωμένων ασθενών και των ασθενών με μη μόνιμα συμπτώματα).
Τα άμεσα χάπια περιέχουν νάτριο, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν είναι απαραίτητο να περιοριστεί η πρόσληψή του, και η ασπαρτάμη, η οποία είναι ανεπιθύμητη για τους ασθενείς με φαινυλκετονουρία.

Παρενέργειες
Διαφορετικά φάρμακα σε αυτή την ομάδα προκαλούν παρενέργειες με διαφορετική συχνότητα. Όταν χρησιμοποιείται σιμετιδίνη, είναι 3,2%, ρανιτιδίνη - 2,7%, φαμοτιδίνη - 1,3%. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, κόπωση, άγχος, διέγερση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, αναστρέψιμη οπτική οξύτητα, ακούσιες κινήσεις.
  • αρρυθμίες (ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, ασυστολία, αποκλεισμός AV, εξωσυσταλη) ·
  • δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος,
  • οξεία παγκρεατίτιδα.
  • τροποποιημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, ηπατοκυτταρική, χολοστατική ή μικτή ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο ·
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξάνθημα, πυρετός, αρθραλγία, μυαλγία, πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ).
  • αυξημένη κρεατινίνη αίματος.
  • διαταραχές του αίματος και (πανκυτταροπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοκυτταροπενία, υποπλασία του μυελού των οστών και απλαστική αναιμία, άνοση αιμολυτική αναιμία)?
  • γυναικομαστία;
  • ανικανότητα;
  • μειωμένη λίμπιντο.
  • αλωπεκία.
Η φαμοτιδίνη έχει παρενέργεια κυρίως στην γαστρεντερική οδό - είτε αναπτύσσεται διάρροια είτε (σπάνια) δυσκοιλιότητα.
Η διάρροια είναι αποτέλεσμα της αντιεκκριτικής δράσης. Η μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος αυξάνει το pH στο στομάχι, πράγμα που εμποδίζει τη μετατροπή του πεψινογόνου σε πεψίνη, η οποία εμπλέκεται στην διάσπαση των πρωτεϊνών τροφίμων. Επιπλέον, η παραγωγή μείωση των γαστρικών υγρών, καθώς και μπλοκ H-2 υποδοχέων των παγκρεατικών γίνει αιτία ελαττώνοντας την απελευθέρωση των πεπτικών ενζύμων το πάγκρεας και χολής. Όλα αυτά οδηγούν σε διαταραχή της πεπτικής διαδικασίας και στην ανάπτυξη διάρροιας. Ωστόσο, η συχνότητα αυτών των επιπλοκών είναι μικρή (για την φαμοτιδίνη - 0,03-0,4%) και συνήθως δεν απαιτεί διακοπή της θεραπείας. Παρόμοια αποτελέσματα είναι κοινά σε όλους τους αποκλειστές H-2. Αυτά εξαρτώνται από τη δόση και μπορούν να εξασθενήσουν μειώνοντας τη δόση του φαρμάκου.
Οι αποκλειστές Η-2 μπορεί να προκαλέσουν αιματολογικές παρενέργειες που σχετίζονται με ιδιοσυγκρασία. Εμφανίζονται συνήθως κατά τις πρώτες 30 ημέρες θεραπείας, είναι αναστρέψιμες και συχνά εκδηλώνονται ως θρομβοπενία και κοκκιοκυτταροπενία. Όταν χρησιμοποιούνται famotidine, παρατηρούνται σε 0,06-0,32% των ασθενών.
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος λόγω της ικανότητας των H-2 αναστολείς εκτοπίζουν από τη σύνδεσή της με ενδογενείς υποδοχείς τεστοστερόνης, και φάρμακα που περιέχουν αυτή την ορμόνη, που οδηγεί σε διαταραχές στη σεξουαλική σφαίρα (ανικανότητα, γυναικομαστία). Αυτές οι παρενέργειες εξαρτώνται επίσης από τη δόση. Η φαμοτιδίνη τους προκαλεί πολύ λιγότερο συχνά από τη σιμετιδίνη και την ρανιτιδίνη.
Οι παρεμποδιστές H-2 μπορούν να διαταράξουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος, εμποδίζοντας τον υποδοχέα του μυοκαρδίου H-2 και τον αγγειακό τοίχο. Στις καρδιαγγειακές παθήσεις και τους ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να προκαλέσουν αρρυθμίες, να αυξήσουν την καρδιακή ανεπάρκεια και να προκαλέσουν στεφανιαίο σπασμό.
Η υπόταση παρατηρείται μερικές φορές όταν η σιμετιδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως.
Ηπατοτοξικότητα Η2 αποκλειστές, εκδηλώνεται υπερτρανσαμινασαιμία, ηπατίτιδα, δραστηριότητα παραβίαση του κυτοχρώματος Ρ-450, που σχετίζεται με το μεταβολισμό των Η2-αποκλειστές στο ήπαρ. Αυτό είναι το πιο χαρακτηριστικό της σιμετιδίνης. Όταν χρησιμοποιείται φαμοτιδίνη λόγω του ασήμαντου μεταβολισμού της, η συχνότητα τέτοιων επιπλοκών είναι ελάχιστη.
Διαταραχές της συνείδησης και της ψυχής - το αποτέλεσμα της διείσδυσης των παρεμποδιστών του Η-2 μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Ο βαθμός διείσδυσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα της σιμετιδίνης είναι 0,24, η ρανιτιδίνη - 0,17, η φαμοτιδίνη - 0,12% του φαρμάκου στο αίμα. Οι νευροτροπικές ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνότερα στους ηλικιωμένους και σε διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, καθώς και στην παραβίαση της ακεραιότητας του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η συχνότητά τους είναι 0,05-0,1%.
Οι παρεμποδιστές H-2 μπορεί να επιδεινώσουν την πορεία των βρογχο-αποφρακτικών ασθενειών, οδηγώντας σε βρογχόσπασμο. Αλλεργικές αντιδράσεις του τύπου της κνίδωσης είναι επίσης δυνατές. Η συχνότητα του δερματικού εξανθήματος μετά τη λήψη φαμοτιδίνης είναι 0,1-0,2%.
Μια παρενέργεια κοινή σε όλους τους αποκλειστές Η-2, ανεξάρτητα από τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες, είναι η ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης. Συνεπώς, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακολογικά φάρμακα: Φαρμακοκινητική
Πιθανά φαρμακοκινητικά επίπεδα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων των αναστολέων Η-2:
  • απορρόφηση στο στομάχι.
Λόγω της σημαντικής αντιεκκριτικής επίδρασης, οι αναστολείς Η-2 μπορούν να επηρεάσουν την εξαρτώμενη από το ρΗ απορρόφηση των ηλεκτρολυτικών φαρμάκων, αλλάζοντας τον ιονισμό τους και τον βαθμό διάχυσης. Έτσι, η σιμετιδίνη μειώνει την απορρόφηση της κετοκοναζόλης, της αντιπυρίνης, της αμινοαζίνης, των συμπληρωμάτων σιδήρου. Προκειμένου να αποφευχθεί πιθανή παραβίαση της απορρόφησης στο στομάχι, συνιστάται να συνταγογραφείτε άλλα φάρμακα 1-2 ώρες πριν από τη λήψη αναστολέων H-2.
Η απορρόφηση των αναστολέων Ν-2 μπορεί να μειωθεί έως και κατά 30% όταν λαμβάνεται μαζί με αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο, καθώς και τα sucralfate. Τα αντιόξινα πρέπει να χρησιμοποιούνται 2 ώρες μετά από τους αποκλειστές H-2.

  • μεταβολισμό του ήπατος
Οι αποκλειστές Η-2 είναι σε θέση να αλληλεπιδράσουν με το κυτόχρωμα P-450, το κύριο οξειδωτικό ένζυμο του ήπατος. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον χρόνο ημίσειας ζωής, να παρατείνει τη δράση και να προκαλέσει υπερβολική δόση φαρμάκων που μεταβολίζονται κατά περισσότερο από 74%. Η σιμετιδίνη αντιδρά με το κυτοχρώμιο Ρ-450 10 φορές ισχυρότερη από την ρανιτιδίνη. Η φαμοτιδίνη δεν αλληλεπιδρά με αυτή καθόλου. Επομένως, στη θεραπεία με ρανιτιδίνη ή φαμοτιδίνη, ο μειωμένος ηπατικός μεταβολισμός των φαρμάκων απουσιάζει ή εκφράζεται πολύ λίγο. Η αναστολή της λειτουργίας του κυτοχρώματος Ρ-450 υπό την επίδραση της σιμετιδίνης οδηγεί σε διάρρηξη του μεταβολισμού των φαρμάκων με χαμηλή και υψηλή ηπατική κάθαρση. Στην περίπτωση αυτή, η κάθαρση των φαρμάκων μειώνεται κατά μέσο όρο κατά 20-40%, πράγμα που μπορεί να έχει κλινική σημασία. Η ραμιτιδίνη και η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλουν το μεταβολισμό τους.

  • ηπατική ροή αίματος
Λόγω της πιθανής μείωσης του ρυθμού της ηπατικής ροής αίματος κατά 15-40%. ιδιαίτερα με ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης και ρανιτιδίνης, μπορεί να μειωθεί ο συστηματικός μεταβολισμός των φαρμάκων με υψηλή κάθαρση. Η φαμοτιδίνη δεν αλλάζει την ταχύτητα της ροής αίματος στην πύλη.

  • σωληνωτή απέκκριση από τα νεφρά
Οι αποκλειστές Η-2 είναι ασθενείς βάσεις και εκκρίνονται με ενεργή έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών. Σε αυτό το επίπεδο, μπορεί να υπάρξει αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, η απέκκριση των οποίων πραγματοποιείται από τους ίδιους μηχανισμούς. Έτσι, η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη μειώνουν τη νεφρική απέκκριση της κινιδίνης, της προκαϊναμίδης, της Ν-ακετυλοβαβακιναμίδης στο 35%.
Η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλει την απέκκριση αυτών των φαρμάκων, πιθανώς λόγω της χρήσης άλλων συστημάτων μεταφοράς για απέκκριση, σε αντίθεση με τη σιμετιδίνη και την ρανιτιδίνη. Επιπλέον, η μέση θεραπευτική δόση της φαμοτιδίνης παρέχει χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δεν μπορούν να ανταγωνιστούν σημαντικά με άλλα φάρμακα στο επίπεδο της σωληναριακής έκκρισης.

Φαρμακοδυναμική
Οι φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις των αναστολέων Η-2 με άλλα αντιεκκριτικά φάρμακα (για παράδειγμα, holinoblokatorami) μπορούν να ενισχύσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα.
Ο συνδυασμός αναστολέων Ν-2 με φάρμακα που δρουν στο Helicobacter (παρασκευάσματα βισμούθιου, μετρονιδαζόλη, τετρακυκλίνη, αμοξικιλλίνη, κλαριθρομυκίνη) επιταχύνει την επούλωση των πεπτικών ελκών.
Έχει παρατηρηθεί ανεπιθύμητη φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με φάρμακα που περιέχουν τεστοστερόνη. Η σιμετιδίνη εκτοπίζει μια ορμόνη από τη σύνδεσή της με τους υποδοχείς και αυξάνει τη συγκέντρωση πλάσματος της κατά 20%. Η ραμιτιδίνη και η φαμοτιδίνη δεν έχουν αυτό το αποτέλεσμα.

Κόστος αίτησης
Ρανιτιδίνη
Η τιμή μιας 21-ημερών προφορικής πορείας λήψης ρανιτιδίνης (300 mg ημερησίως) κυμαίνεται από 30 (Ranitidine, Hemofarm) έως 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ρούβλια. Ακόμη πιο ακριβό είναι η χρήση διαλυτών δισκίων Zantak. Το χαμηλότερο εύρος τιμών (30-50 ρούβλια) αντιπροσωπεύεται από τις προετοιμασίες των εταιρειών: Hemofarm, Υγεία (Ουκρανία), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ. μέσο (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, μοναδικό, KRKA, Zdravle; περισσότερα από 70 ρούβλια για την πορεία των επιχειρήσεων: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Μία εφάπαξ δόση παρεντερικής ρανιτιδίνης κοστίζει από 4 (Ranitidine, Unique) έως 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ρούβλια, καθημερινά από 11 έως 68 ρούβλια, αντίστοιχα.

Famotidine Μια πορεία θεραπείας με φαμοτιδίνη τριών εβδομάδων κοστίζει από 60 (Apo-Famotidin, Apotex) έως 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) ρούβλια. Το χαμηλότερο εύρος τιμών (από 60 έως 70 ρούβλια) αντιπροσωπεύεται από τα ναρκωτικά: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidine, Vector. Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare. Ulfamide, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 ρούβλια): Famosan, Pro.Med.CS. Τα μαθήματα του Ulceran, Medochemie και Kvamatela, Gedeon Richter είναι πολύ πιο ακριβά (πάνω από 90 ρούβλια). Μια ενιαία δόση του Kvamatel για παρεντερική χορήγηση κοστίζει από 22 έως 35 ρούβλια, ημερησίως 45-70 ρούβλια.

Cimetidine
Η πορεία της θεραπείας με σιμετιδίνη κοστίζει από 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) έως 260 (Primamet, Lek) ρούβλια.
Η σιμετιδίνη για παρεντερική χρήση διατίθεται στην αγορά με φάρμακα: Histodil, Gedeon Richter (μονή δόση 7,5 ρούβλια, ημερησίως 30 ρούβλια). Tagamet, SmithKline Beecham (ενιαία δόση 15 ρούβλια, 60 ρούβλια ημερησίως)

Σήμερα, για την από του στόματος θεραπεία, στην πραγματικότητα, υπάρχει μια επιλογή μεταξύ Ranitidine (ελαφρώς φθηνότερη) και Famotidine (λιγότερο πιθανό να αναπτύξουν παρενέργειες). Η τιμή του μαθήματος εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την πολιτική του κατασκευαστή. Η χρήση φαρμάκων σιμετιδίνη, με τη δυνατότητα συνταγογράφησης φαρμάκων παλαιότερων γενιών, δεν συνιστάται.
Από παρεντερικά φάρμακα που αξίζει να δίνουν προσοχή στις προετοιμασίες της ρανιτιδίνης. Η βραχυπρόθεσμη χρήση συστηματικών παρενεργειών είναι απίθανη και η φαμοτιδίνη έχει περισσότερες τοπικές.

Ρανιτιδίνη
Ρανιτιδίνη
Ν- [2 - [[[5 - [(Διμεθυλαμινο) μεθυλ] -2- φουρανυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν'- μεθυλ- 2- νιτρο- 1,
Πίνακας 1. Παρασκευάσματα ρανιτιδίνης για στοματική χορήγηση
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Πίνακας 2. Παρασκευάσματα ρανιτιδίνης για παρεντερική χρήση
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Επιλεκτικά δεσμεύει υποδοχείς ισταμίνης τύπου 2.
Η διάρκεια της δόσης των 150 mg που λαμβάνεται από το στόμα - 12 ώρες.
Ταχέως απορροφάται στο πεπτικό σύστημα: η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες. Βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50% της δόσης λόγω της επίδρασης του πρώτου περάσματος μέσω του ήπατος. Συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος κατά 15%. Διεισδύει μέσω των ιστοαιματογενών φραγμών, μεταξύ άλλων μέσω του πλακούντα, κακώς - μέσω της αιματοεγκεφαλίας. Μερικώς βιομετασχηματισμένο στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2-3 ώρες. Με τα ούρα, μετά από 24 ώρες, περίπου 30% από το στόμα και το 70% της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δόσης απεκκρίνονται αμετάβλητα. Σημαντικές συγκεντρώσεις προσδιορίζονται στο μητρικό γάλα. Ο ρυθμός και ο βαθμός εξάλειψης εξαρτώνται ελάχιστα από την κατάσταση του ήπατος και σχετίζονται κυρίως με τη νεφρική λειτουργία.

Αντενδείξεις
Κοινή για την ομάδα, καθώς και:

  • πορφυρία.

Δόσεις και σχήματα
Στο εσωτερικό: 300 mg μία φορά την ημέρα (σε 19-20 ώρες) ή 150 mg 2 φορές την ημέρα. με διαβρωτική οισοφαγίτιδα - 150 mg 4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για ενήλικες είναι 6 g ημερησίως.
Ενδομυϊκά: σε ημερήσια δόση 200 mg, 50 mg κάθε 6 ώρες.
Ενδοφλέβια αργή: σε ημερήσια δόση 200 mg, 50 mg, αραιωμένη σε 20 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% (χορηγούμενη τουλάχιστον 2 λεπτά), κάθε 6 ώρες.
Για παιδιά: εντός 2-4 mg / kg 2 φορές την ημέρα για γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος (μέγιστο 300 mg ημερησίως), για οισοφαγίτιδα επαναρροής 2-8 mg / kg 3 φορές την ημέρα.

Υπερδοσολογία
Θεραπεία: απομάκρυνση του φαρμάκου από τη γαστρεντερική οδό. με σπασμούς - διαζεπάμη ενδοφλέβια. σε βραδυκαρδία, ατροπίνη. με κοιλιακές αρρυθμίες - λιδοκαΐνη.

Famotidine
Famotidine
3 - [[[2 - [(Αμινοϊμινομεθυλ) αμινο] -4-θειαζολυλ] μεθυλ] θειο] -Ν- (αμινοσουλφονυλ)
Πίνακας 3. Παρασκευάσματα φαμοτιδίνης για στοματική χορήγηση.
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Πίνακας 4. Παρασκευάσματα φαμοτιδίνης για παρεντερική χρήση
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Αποκλείει επιλεκτικά τους Η-2 υποδοχείς, ένα φάρμακο 3 γενεών.
Παρά την υψηλή αντιεκκριτική δράση, η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλει σημαντικά το επίπεδο της γαστρίνης στον ορό, γεγονός που της προσδίδει σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.
Από το γαστρεντερικό σωλήνα δεν απορροφάται πλήρως, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 40-45%, αυξάνεται υπό την επήρεια τροφής και μειώνεται με τη χρήση αντιόξινων. Δεσμευτική σε πρωτεΐνες πλάσματος - 15-20%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-3 ώρες. Το 30-35% μεταβολίζεται στο ήπαρ και εκκρίνεται από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Το 25-30% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα και το 65-70% της χορηγούμενης ενδοφλεβίως βρίσκονται στα ούρα αμετάβλητα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,5-3 ώρες · αυξάνεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Μετά την κατάποση, η δράση αρχίζει μετά από 1 ώρα, φτάνει το μέγιστο εντός 3 ωρών και διαρκεί 10-12 ώρες. Υπό ενδοφλέβιες συνθήκες, το μέγιστο αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 30 λεπτά. Μία εφάπαξ δόση (10 και 20 mg) καταστέλλει την έκκριση κατά 10-12 ώρες.

Παρενέργειες
Κοινή για την ομάδα, καθώς και:

  • ξηροστομία.
  • εμβοές;
  • επιπεφυκίτιδα.
  • βρογχόσπασμο;
  • ερεθισμό στο σημείο της ένεσης.

Δοσολογία και χορήγηση
Στο εσωτερικό: 40 mg 1 φορά την ημέρα (στις 19-20 ώρες) ή 20 mg 2 φορές την ημέρα, διάρκεια του προγράμματος 4-8 εβδομάδες. Προκειμένου να αποφευχθούν οι παροξύνσεις, 20 mg μία φορά την ημέρα για μια νύχτα για 6 μήνες. Με οισοφαγίτιδα από αναρροή - 6-12 εβδομάδες. Σε περίπτωση ασθενειών που συνοδεύονται από έντονη υπερεκκριτική κατάσταση του στομάχου (σύνδρομο Zollinger-Ellison, συστηματική μαστοκυττάρωση, πολυενδοκρινική αδενωμάτωση), η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 160 mg ή περισσότερο, ο ρυθμός δόσης 4 φορές. Για την πρόληψη της αναρρόφησης των γαστρικών περιεχομένων πριν από τη γενική αναισθησία 20 mg την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης, τουλάχιστον 2 ώρες πριν από την έναρξη της.
Ενδοφλέβια αργά: η σκόνη (20 mg) αραιώνεται σε 20 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%, που χορηγείται κάθε 8 ώρες. Ενδοφλέβια στάγδην: σκόνη (20 mg) αραιωμένη σε 100 ml διαλύματος γλυκόζης 5%, ενέσιμη κάθε 8 ώρες.

Ειδικές οδηγίες
Το ενέσιμο διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση.

Νιζατιδίνη
Νιζατιδίνη
Ν- [2 - [[[[2 - [(Διμεθυλαμινο) μεθυλ] -4-θειαδιαζολυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν'-μεθυλ-2-νιτρο-
Απελευθερώνεται με την επωνυμία Axid από την εταιρεία Eli Lilly, Ελβετία. Απελευθέρωση μορφής: κάψουλες 150 και 300 mg νιζατιδίνη, αμπούλες που περιέχουν 25 ml νιζατιδίνης σε 1 ml.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
H-2 blocker της 4ης γενιάς.
Όταν η κατάποση απορροφάται γρήγορα και επαρκώς. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 0,5-3 ώρες. Το 35% του φαρμάκου που περιέχεται στο πλάσμα δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1-2 ώρες. Περίπου το 60% της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα, λιγότερο από 6% απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Δόσεις και σχήματα
Στο εσωτερικό: με έλκος δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση και γαστρικό έλκος 150 mg 2 φορές την ημέρα ή 300 mg 1 φορά την ημέρα, το βράδυ. για την πρόληψη των παροξυσμών - 150 mg 1 φορά την ημέρα, το βράδυ.
Ενδοφλέβια: 300 mg αραιώνονται σε 150 ml συμβατού διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, ο ρυθμός έγχυσης είναι 10 mg ανά ώρα ή βλωμός, χωρίς αραίωση, 100 μg (4 ml) 3 φορές την ημέρα. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 480 mg.
Οι ασθενείς με διαταραχή δοσολογίας νεφρικής δυσλειτουργίας πρέπει να προσαρμόζονται ώστε να λαμβάνουν υπόψη την κάθαρση κρεατινίνης.

Αλληλεπίδραση
Με βάση τις μεγάλες δόσεις ασπιρίνης αυξάνεται το επίπεδο του σαλικυλικού οξέος στο αίμα.
Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση της νιζατιδίνης.

Υπερδοσολογία
Συμπτώματα: δακρύρροια, αυξημένη σιελόρροια, έμετος, διάρροια, μύωση.

Τη ροξαστατίνη
Τη ροξαστατίνη
2-υδροξυ-Ν- [3- [3- (1-πιπεριδινυλομεθυλο) φαινοξυ] προπυλο] ακεταμίδιο
(και με τη μορφή οξεικού ή υδροχλωρικού οξικού εστέρα)
Διατίθεται με την εμπορική ονομασία Roxane (Roxane) από την Hoechst Marion Roussel (Γερμανία).
Μορφή προϊόντος: επικαλυμμένο δισκίο, παρατεταμένη απελευθέρωση, περιέχει Roxatidine 75 ή 150 mg. σε συσκευασία 100 ή 14 τεμαχίων, αντίστοιχα.

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Αναστολέας υποδοχέα Η-2 ισταμίνης. Η έκφραση καταστέλλει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος με βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. Η καταστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος το πρωί είναι 75% Roxatidine 88% για βραδινή λήψη και σχεδόν 100% για την πρόσληψη Roxatidine 150 mg. Η ημερήσια έκκριση μειώνεται με μια βραδινή λήψη των ίδιων δόσεων κατά 35% και 44% αντίστοιχα.
Η ροξαστίνη μεταβολίζεται γρήγορα για να σχηματίσει ενεργή δεακετυλο-ροξατιδίνη. Η δέσμευση με πρωτεΐνες πλάσματος των κύριων μεταβολιτών είναι 6-7%. Τα δύο τρίτα της δραστικής ουσίας εκκρίνεται μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο τρίτο μετατρέπεται στο ήπαρ σε άλλους μεταβολίτες που επίσης εκκρίνονται από τους νεφρούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 5 ώρες.

Δόσεις και σχήματα
Για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου, συνταγογραφούνται 75 mg του φαρμάκου το πρωί και το βράδυ ή 150 mg το βράδυ.
Ασθενείς με μειωμένη δοσολογία νεφρικής δοσολογίας με βάση τις τιμές της κάθαρσης κρεατινίνης (QC). Όταν το CC είναι από 20 έως 50 ml / min, 75 mg του φαρμάκου συνταγογραφείται 1 ώρα / ημέρα, το βράδυ. Όταν το CC είναι μικρότερο από 20 ml / min, 75 mg του φαρμάκου συνταγογραφείται μία φορά κάθε 2 ημέρες το βράδυ. Για την πρόληψη του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου που συνταγογραφούνται σε δόση 75 mg το βράδυ.
Η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζεται ξεχωριστά. Με την επιδείνωση του πεπτικού έλκους, η διάρκεια χρήσης του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 4 εβδομάδες, με οισοφαγίτιδα - 6 εβδομάδες.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα, πίνετε άφθονο νερό.

Αλληλεπίδραση
Η ταυτόχρονη κατάποση τροφίμων ή αντιοξειδωτικών παραγόντων δεν επηρεάζει την απορρόφηση του Roxane.
Δεδομένου ότι ο Roxane καταστέλλει την έκκριση οξέος στο στομάχι, η απορρόφηση άλλων φαρμάκων μπορεί να αλλάξει και τα αποτελέσματά τους να εξασθενιστούν (για παράδειγμα, η κετοκοναζόλη) ή να ενισχυθούν (για παράδειγμα, η μιδαζολάμη).

Cimetidine
Δεν περιλαμβάνεται το ρωσικό επίσημο βιβλίο αναφοράς (Ομοσπονδιακός Οδηγός για τους γιατρούς).
Cimetidine
Ν-Κυανο-Ν'-μεθυλο-Ν "- [2 - [[(5-μεθυλο- 1Η- ιμιδαζολ- 4- υλο) μεθυλο] θειο] αιθυλο] γουανιδίνη
Πίνακας 5. Παρασκευάσματα από του στόματος σιμετιδίνης
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Πίνακας 6. Παρασκευάσματα σιμετιδίνης για παρεντερική χρήση
(δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)

Δόσεις και σχήματα
Μέσα: μετά από κατανάλωση 0,8-1,0 g ανά ημέρα για 4 δόσεις, μια πορεία 4-8 εβδομάδων, υποστηρικτική θεραπεία - 0,4 g ανά νύχτα για αρκετούς μήνες. Ακύρωση της θεραπείας - σταδιακά.
Ενδοφλέβια: 0,2 g σε 4-6 ώρες, στάγδην 0,2 g σε 2 ώρες, ο μέγιστος ρυθμός έγχυσης είναι 0,15 g / h, είναι δυνατός ο καρδιακός ρυθμός και η υπόταση.

Αλληλεπίδραση
Γενικά για την ομάδα, καθώς και:

  • Τα αντιόξινα και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν την απορρόφηση.
  • Αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης ουδετεροπενίας σε συνδυασμό με κυτταροστατικά.
  • Μειώνει την επίδραση των ανδρογόνων, των βαρβιτουρικών (αμοιβαία).
  • Αυξάνει τη σοβαρότητα των παρενεργειών των ναρκωτικών αναλγητικών.
  • Αναστέλλει την απορρόφηση της αμινοαζίνης.

Κιτρικό άλας βισμουθίου της ρανιτιδίνης
Κιτρικό άλας βισμουθίου της ρανιτιδίνης
Νιτρικό Ν- [2 - [[[5 - [(Διμεθυλαμινο) μεθυλ] -2-φουρανυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν'-μεθυλ-2-νιτρο-
Υπό την επωνυμία Pylorid (Pylorid) κατασκευάζεται από την Glaxo-Wellcome (UK).
Απελευθέρωση μορφής: το επικαλυμμένο δισκίο περιέχει κιτρίτη βισμούθου ρανιτιδίνης 400 mg. Συσκευασία των 14 και 28 δισκίων.

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Το σύμπλεγμα αποτελείται από ρανιτιδίνη (βάση), τρισθενές βισμούθιο και κιτρικό σε αναλογία βάρους 81:64:55.
Στο στομάχι, το φάρμακο διαχωρίζεται σε μεμονωμένα συστατικά.
Παρουσιάζει συνδυασμένο αποτέλεσμα κατά του έλκους: η ρανιτιδίνη αποκλείει τους υποδοχείς Η-2 των κυττάρων επένδυσης του στομάχου. Το κιτρικό βισμούθιο έχει προστατευτικό (στυπτικό) αποτέλεσμα στον γαστρικό βλεννογόνο και βακτηριοκτόνο κατά του Helicobacter pylori. Όπως και άλλα παρασκευάσματα βισμούθιου, το Pylorid εμποδίζει την ανάπτυξη ανθεκτικών στα αντιβιοτικά στελεχών κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης της ρανιτιδίνης είναι ανάλογη της δόσης (στην περιοχή μέχρι 1600 mg). Η μέγιστη συγκέντρωση ρανιτιδίνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 0,5-5 ώρες. Η απορρόφηση βισμούθιου είναι μεταβλητή (λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης) - μειώνεται κατά 50% (ταχύτητα) και 25% (πληρότητα) όταν λαμβάνεται 30 λεπτά πριν από το γεύμα και αυξάνεται με το αυξανόμενο (πάνω από 6) ενδογαστρικό pH. Η μέγιστη συγκέντρωση προσδιορίζεται μετά από 15-60 λεπτά, δεν αλλάζει στην περιοχή δόσεων των 400-800 mg και δεν αυξάνεται αναλογικά σε δόσεις άνω των 800 mg. Το βισμούθιο συσσωρεύεται στο πλάσμα, η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του βισμούθιου είναι 11-28 ημέρες, το 98% σχετίζεται με πρωτεΐνες, λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 28% στα κόπρανα σε 6 ημέρες. Η εξάλειψη και των δύο συστατικών προσδιορίζεται από τη λειτουργία των νεφρών και δεν εξαρτάται από την κατάσταση του ήπατος.
Ισοδύναμη αναστολή του επιπέδου της γαστρικής έκκρισης αποδείχθηκε όταν χρησιμοποιήθηκε υδροχλωρική ρανιτιδίνη σε δόση 150 mg και Pylorid σε δόση 391 mg. Αυτές οι δόσεις περιέχουν ισοδύναμη ποσότητα ρανιτιδίνης.
Κατά τη θεραπεία ενός πεπτικού έλκους που σχετίζεται με το Helicobacter pylori, ο συνδυασμός του Pyloride με αντιβιοτικά προκαλεί τη μέγιστη εξάλειψη της λοίμωξης, η οποία συμβάλλει στην ταχεία επούλωση του έλκους έλκους, παρατείνει την άφεση της νόσου.

Ενδείξεις:

  • πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου.
  • εξάλειψη του Helicobacter pylori,
    • την πρόληψη της υποτροπής του πεπτικού έλκους που οφείλεται στο Helicobacter pylori (σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη ή αμοξικιλλίνη).

    Δοσολογικό σχήμα
    Στις πρώτες 2 εβδομάδες - 400 mg 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές την ημέρα), τις επόμενες 2 εβδομάδες - κιτρικό βισμούθιο ραντιδίνης 400 mg 2 φορές την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

    Αλληλεπίδραση
    Οι πενικιλλίνες (αμοξικιλλίνη) και τα μακρολίδια (κλαριθρομυκίνη) ενισχύουν (αμοιβαία) την βακτηριοκτόνο επίδραση του βισμούθιου (για το Helicobacter pylori). Η κλαριθρομυκίνη αυξάνει την απορρόφηση της ρανιτιδίνης. Η χρήση του πυλωρίδιου μπορεί να ενισχύσει τη βακτηριοκτόνο δράση της κλαριθρομυκίνης σε σχέση με τα στελέχη του Helicobacter pylori που είναι ήδη ανθεκτικά στα αντιβιοτικά.
    Το φαγητό προκαλεί μείωση της απορρόφησης του βισμούθιου, η οποία δεν επηρεάζει την κλινική, και το Pylorid μπορεί να ληφθεί τόσο με τα τρόφιμα όσο και ανεξάρτητα από τα τρόφιμα.

    Υπερδοσολογία
    Συμπτώματα: εκδηλώσεις νευρο- ή νεφροτοξικότητας βισμούθιου.
    Θεραπεία: απομάκρυνση μη απορροφημένων ποσοτήτων από το γαστρεντερικό σωλήνα, συμπτωματική θεραπεία. Η ραμιτιδίνη και το βισμούθιο αφαιρούνται από το αίμα με αιμοκάθαρση.

    Ειδικές οδηγίες
    Υπό την επίδραση του βισμούθιου υπάρχει μια προσωρινή σκίαση της γλώσσας και μαυρίσματος των περιττωμάτων.

    Πίνακας 7. Αναστολείς Η-2 υποδοχέα ισταμίνης που παρουσιάζονται στη φαρμακευτική αγορά, λαμβάνοντας υπόψη το κόστος στις λιανικές τιμές
    (δεν διατίθεται ηλεκτρονικά)