Γιατί χρειαζόμαστε φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς ισταμίνης της ομάδας H2;

Η ισταμίνη είναι μία από τις ορμόνες ζωτικής σημασίας για τον άνθρωπο. Εκτελεί τις λειτουργίες ενός είδους "φύλακα" και μπαίνει σε παιχνίδι κάτω από συγκεκριμένες συνθήκες: βαριά σωματική άσκηση, τραυματισμοί, ασθένειες, αλλεργιογόνα που εισέρχονται στο σώμα κλπ. Η ορμόνη ανακατανέμει τη ροή του αίματος κατά τρόπο ώστε να ελαχιστοποιείται η πιθανή βλάβη. Με την πρώτη ματιά, το έργο της ισταμίνης δεν πρέπει να βλάψει ένα άτομο, αλλά υπάρχουν περιπτώσεις όπου ένα μεγάλο μέρος αυτής της ορμόνης κάνει περισσότερο κακό παρά καλό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι γιατροί συνταγογραφούν ειδικά φάρμακα (αναστολείς) για να αποτρέψουν την έναρξη της εργασίας των υποδοχέων ισταμίνης μιας από τις ομάδες (H1, H2, H3).

Γιατί χρειάζεστε ισταμίνη;

Η ισταμίνη είναι μια βιολογικά ενεργή ένωση που εμπλέκεται σε όλες τις κύριες μεταβολικές διεργασίες του σώματος. Δημιουργείται από τη διάσπαση ενός αμινοξέος που ονομάζεται ιστιδίνη και είναι υπεύθυνο για τη μετάδοση νευρικών παλμών μεταξύ κυττάρων.

Κανονικά, η ισταμίνη είναι ανενεργή, αλλά σε επικίνδυνους χρόνους που σχετίζονται με ασθένειες, τραυματισμούς, εγκαύματα, πρόσληψη τοξινών ή αλλεργιογόνων, το επίπεδο της ελεύθερης ορμόνης αυξάνεται απότομα. Στην αδέσμευτη κατάσταση, η ισταμίνη προκαλεί:

  • σπασμούς λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • τριχοειδούς διαστολής.
  • καρδιακές παλλιέργειες;
  • αυξημένη παραγωγή γαστρικού υγρού.

Κάτω από τη δράση της ορμόνης, η έκκριση του γαστρικού υγρού και της αδρεναλίνης αυξάνεται, εμφανίζεται οίδημα ιστού. Ο γαστρικός χυμός είναι ένα αρκετά επιθετικό περιβάλλον με υψηλή οξύτητα. Τα οξέα και τα ένζυμα δεν βοηθούν μόνο να χωνέψουν τα τρόφιμα, είναι σε θέση να εκτελέσουν τις λειτουργίες ενός αντισηπτικού - να σκοτώσουν τα βακτηρίδια που εισέρχονται στο σώμα ταυτόχρονα με τα τρόφιμα.

Η "διαχείριση" της διαδικασίας λαμβάνει χώρα μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος και της χυμικής ρύθμισης (έλεγχος μέσω ορμονών). Ένας από τους μηχανισμούς αυτής της ρύθμισης ενεργοποιείται μέσω ειδικών υποδοχέων - εξειδικευμένων κυττάρων, τα οποία είναι επίσης υπεύθυνα για τη συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο γαστρικό υγρό.

Διαβάστε: Τι κάνει εμετό με αίμα και τι να κάνει όταν εμφανιστεί;

Υποδοχείς ισταμίνης

Ορισμένοι υποδοχείς που ονομάζονται ισταμίνη (Η) αντιδρούν στην παραγωγή ισταμίνης. Οι γιατροί διαιρούν αυτούς τους υποδοχείς σε τρεις ομάδες: H1, H2, H3. Ως αποτέλεσμα της διέγερσης των υποδοχέων Η2:

  • η λειτουργία των γαστρικών αδένων ενισχύεται.
  • αυξάνει τον τόνο των μυών των εντέρων και των αιμοφόρων αγγείων.
  • εμφανίζονται αλλεργίες και ανοσολογικές αντιδράσεις.

Ο μηχανισμός απελευθέρωσης του υδροχλωρικού οξέος, οι αναστολείς των υποδοχέων της ισταμίνης H2 δρουν μόνο εν μέρει. Μειώνουν την παραγωγή που προκαλείται από την ορμόνη, αλλά μην την σταματάτε τελείως.

Είναι σημαντικό! Η υψηλή περιεκτικότητα σε οξύ στο γαστρικό χυμό αποτελεί έναν απειλητικό παράγοντα σε ορισμένες ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα.

Τι είναι τα φάρμακα αποκλεισμού;

Αυτά τα φάρμακα έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, όπου η υψηλή συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι είναι επικίνδυνη. Είναι φάρμακα κατά του έλκους που μειώνουν την έκκριση, δηλαδή έχουν σχεδιαστεί για να μειώνουν τη ροή του οξέος στο στομάχι.

Οι αποκλειστές της ομάδας Η2 έχουν διαφορετικά δραστικά συστατικά:

  • Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
  • Νιζατιδίνη (Axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • φαμοτιδίνη (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine).
  • ρανιτιδίνη (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης (Pylorid).

Ταμεία που παράγονται με τη μορφή:

  • έτοιμα διαλύματα για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση.
  • σκόνη για διάλυμα.
  • χάπια.

Μέχρι σήμερα, η σιμετιδίνη δεν συνιστάται λόγω χρήσης λόγω του μεγάλου αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης ισχύος και της αύξησης των μαστικών αδένων στους άνδρες, της ανάπτυξης πόνου στις αρθρώσεις και τους μυς, αυξημένων επιπέδων κρεατινίνης, μεταβολών στη σύνθεση αίματος, βλάβης του ΚΝΣ κλπ.

Η ρανιτιδίνη έχει πολύ λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά χρησιμοποιείται όλο και λιγότερο στην ιατρική πρακτική, καθώς η επόμενη γενιά φαρμάκων (Famotidin), η αποτελεσματικότητα των οποίων είναι πολύ υψηλότερη και η διάρκεια δράσης αρκετές ώρες περισσότερο από 12 έως 24 ώρες, την αντικαθιστά.

Είναι σημαντικό! Σε 1-1,5% των περιπτώσεων, οι ασθενείς παρατηρούνται ανοσία στα φάρμακα αποκλεισμού.

Πότε συνταγογραφούνται οι αναστολείς;

Η αύξηση του επιπέδου οξέος στο γαστρικό υγρό είναι επικίνδυνη όταν:

  • γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • φλεγμονή του οισοφάγου όταν ρίχνει το περιεχόμενο του στομάχου στον οισοφάγο.
  • καλοήθεις όγκοι του παγκρέατος σε συνδυασμό με έλκος στομάχου.
  • λήψη για την πρόληψη της ανάπτυξης πεπτικού έλκους με μακροχρόνια θεραπεία άλλων ασθενειών.

Το συγκεκριμένο φάρμακο, η δόση και η διάρκεια του μαθήματος επιλέγονται ξεχωριστά. Η ακύρωση του φαρμάκου θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά, καθώς με ένα οξύ άκρο των παρενεργειών της λήψης είναι δυνατές.

Συνιστούμε να μάθετε ποιες ασθένειες του οισοφάγου μπορούν να εμφανιστούν.

Διαβάστε: όταν πρέπει να κάνετε οισοφαγοσκόπηση του οισοφάγου.

Μειονεκτήματα στην εργασία των παρεμποδιστών της ισταμίνης

Οι αντιδραστήρες H2 επηρεάζουν την παραγωγή ελεύθερης ισταμίνης, μειώνοντας έτσι την οξύτητα του στομάχου. Αλλά αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν άλλα διεγερτικά της σύνθεσης των οξέων - γαστρίνης και ακετυλοχολίνης, δηλαδή αυτά τα φάρμακα δεν δίνουν πλήρη έλεγχο πάνω στο επίπεδο του υδροχλωρικού οξέος. Αυτός είναι ένας από τους λόγους που οι γιατροί τους θεωρούν σχετικά ξεπερασμένους. Παρ 'όλα αυτά, υπάρχουν περιπτώσεις όπου ο ορισμός των αναστολέων είναι δικαιολογημένος.

Είναι σημαντικό! Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη χρήση αντιδραστηρίων H2 για αιμορραγία στο στομάχι ή στα έντερα.

Υπάρχει μάλλον μια σοβαρή παρενέργεια της θεραπείας με τη χρήση αντιδραστηρίων H2 των υποδοχέων ισταμίνης - το αποκαλούμενο «όξινο ριμπάουντ». Βρίσκεται στο γεγονός ότι μετά την απόσυρση του φαρμάκου ή το τέλος της δράσης του, το στομάχι επιδιώκει να "προφθάσει", και τα κύτταρα του αυξάνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα, μετά από ένα ορισμένο χρονικό διάστημα μετά τη λήψη του φαρμάκου, η οξύτητα του στομάχου αρχίζει να αυξάνεται, προκαλώντας επιδείνωση της νόσου.

Μια άλλη παρενέργεια είναι η διάρροια που προκαλείται από το Clostridium pathogen. Εάν, μαζί με τον αναστολέα, ο ασθενής παίρνει αντιβιοτικά, ο κίνδυνος διάρροιας αυξάνεται δέκα φορές.

Σύγχρονα ανάλογα αναστολέων

Τα νέα φάρμακα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, έρχονται να αντικαταστήσουν τους αναστολείς, αλλά δεν μπορούν πάντα να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία λόγω γενετικών ή άλλων χαρακτηριστικών του ασθενούς ή για οικονομικούς λόγους. Ένα από τα εμπόδια στη χρήση αναστολέων είναι μια αρκετά κοινή αντίσταση (αντοχή στο φάρμακο).

Οι αντιδραστήρες H2 διαφέρουν από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στο χειρότερο, καθώς η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται με επαναλαμβανόμενη θεραπεία. Συνεπώς, η μακροχρόνια θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση αναστολέων και οι αναστολείς της Η-2 είναι επαρκείς για τη βραχυχρόνια θεραπεία.

Μόνο ο γιατρός έχει το δικαίωμα να αποφασίζει για την επιλογή φαρμάκων με βάση το ιστορικό και τα αποτελέσματα της έρευνας του ασθενούς. Οι ασθενείς με γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη, ειδικά σε χρόνιες ασθένειες ή κατά την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων, πρέπει να επιλέγουν ξεχωριστά όξινα κατασταλτικά.

Αναστολείς υποδοχέα Η2 ισταμίνης

Οι αναστολείς Η2 υποδοχέα ισταμίνης είναι φάρμακα των οποίων η κύρια δράση επικεντρώνεται στη θεραπεία οξέως εξαρτώμενων νόσων της γαστρεντερικής οδού. Τις περισσότερες φορές, αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία και την πρόληψη των ελκών.

Ο μηχανισμός δράσης των H2 αποκλειστών και ενδείξεων για χρήση

Οι υποδοχείς κυττάρων ισταμίνης (Η2) εντοπίζονται στη μεμβράνη μέσα στο τοίχωμα του στομάχου. Αυτά είναι βλαστοκύτταρα που εμπλέκονται στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο σώμα.

Η υπερβολική συγκέντρωσή του προκαλεί διαταραχές στη λειτουργία του πεπτικού συστήματος και οδηγεί σε έλκος.

Οι ουσίες που περιέχονται στους H2 αποκλειστές τείνουν να μειώνουν το επίπεδο παραγωγής του γαστρικού χυμού. Αναστέλλουν επίσης το έτοιμο οξύ, η παραγωγή του οποίου προκαλείται από την κατανάλωση τροφίμων.

Ο αποκλεισμός υποδοχέων ισταμίνης μειώνει την παραγωγή γαστρικού χυμού και βοηθά στην αντιμετώπιση των παθολογιών του πεπτικού συστήματος.

Σε σχέση με τη δράση, οι H2 αναστολείς συνταγογραφούνται για τέτοιες καταστάσεις:

  • έλκος (τόσο στο στομάχι όσο και στο δωδεκαδάκτυλο).
  • έλκος άγχους που προκαλείται από σοβαρές σωματικές ασθένειες.

Η δοσολογία και η διάρκεια της λήψης των αντι-ισταμινικών φαρμάκων για κάθε μια από αυτές τις διαγνώσεις συνταγογραφείται ξεχωριστά.

Ταξινόμηση και κατάλογος αναστολέων των υποδοχέων Η2

Κατανομή 5 γενεών φαρμάκων H2-αναστολέων φαρμάκων, ανάλογα με το δραστικό συστατικό της σύνθεσης:

  • 1η γενιά - ενεργό συστατικό σιμετιδίνη.
  • II γενεά - η δραστική ουσία ρανιτιδίνη.
  • ΙΙΙ γενεά - η δραστική ουσία φαμοτιδίνη.

Υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των φαρμάκων διαφόρων γενεών, κυρίως στη σοβαρότητα και την ένταση των παρενεργειών.

H2 αποκλειστές I γενιά

Εμπορικά ονόματα των κοινών H2-αντιισταμινικών φαρμάκων της πρώτης γενιάς:

    Histodil. Μειώνει την παραγωγή βασικού και προκαλούμενου από ισταμίνη υδροχλωρικό οξύ. Ο κύριος σκοπός: θεραπεία της οξείας φάσης του πεπτικού έλκους.

Μαζί με το θετικό αποτέλεσμα, τα φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν τέτοια αρνητικά φαινόμενα:

  • ανορεξία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα και διάρροια.
  • αναστολή της παραγωγής ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων,
  • ηπατίτιδα.
  • διαταραχές της καρδιάς: αρρυθμία, υπόταση,
  • οι προσωρινές διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος - εμφανίζονται συχνότερα στους ηλικιωμένους και τους ασθενείς σε ιδιαίτερα σοβαρή κατάσταση.

Λόγω του μεγάλου αριθμού σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, οι αναστολείς της γενιάς των πρώτων γενεών της γενετικής μηχανικής δεν χρησιμοποιούνται πρακτικά στην κλινική πρακτική.

Μια πιο συνηθισμένη επιλογή θεραπείας είναι η χρήση των Η2 παρεμποδιστών της ισταμίνης II και III γενιάς.

Αναστολείς Η2 γενιάς II

Κατάλογος φαρμάκων ranitidine:

    Γκιστάκ. Ορισμένο με πεπτικό έλκος, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά του έλκους. Ο Gistak αποτρέπει την παλινδρόμηση. Διάρκεια επίδρασης - 12 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.

Παρενέργειες της ρανιτιδίνης:

  • κεφαλαλγίες, περιόδους ζάλης, περιοδική θόλωση της συνείδησης.
  • μεταβολές στις βαθμολογίες ηπατικών δοκιμών,
  • βραδυκαρδία (μείωση της συχνότητας των συσπάσεων του καρδιακού μυός).

Στην κλινική πρακτική, σημειώνεται ότι η ανεκτικότητα της ρανιτιδίνης από το σώμα είναι καλύτερη από αυτή της σιμετιδίνης (φάρμακα της πρώτης γενιάς).

III αναστολείς Η2 γενιάς

Ονόματα της γενιάς ΙΙΙ αντιισταμινικής III:

    Ulceran. Έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα σε όλες τις φάσεις της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης από πρόσληψη τροφής, γαστρικής διάτασης, των επιδράσεων της γαστρίνης, της καφεΐνης και εν μέρει της ακετυλοχολίνης. Η διάρκεια της δράσης - από 12 ώρες σε ημέρες, επειδή συνήθως το φάρμακο δεν χορηγείται περισσότερο από 2 ή ακόμα και 1 φορά την ημέρα.

Παρενέργειες της φαμοτιδίνης:

  • απώλεια της όρεξης, διατροφικές διαταραχές, αλλαγή γεύσης.
  • κόπωση και πονοκεφάλους.
  • αλλεργία, μυϊκός πόνος.

Μεταξύ των προσεκτικά μελετώντων αναστολέων H-2, η φαμοτιδίνη θεωρείται η πιο αποτελεσματική και αβλαβής.

H2 αποκλειστές IV γενιά

Εμπορική ονομασία Η2-αναστολέας ισταμίνη IV παραγωγή (νιζατιδίνη): Axid. Εκτός από την αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, μειώνεται σημαντικά η δραστικότητα της πεψίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων εντερικών ή γαστρικών ελκών και είναι αποτελεσματική στην πρόληψη υποτροπών. Ενισχύει τον προστατευτικό μηχανισμό της γαστρεντερικής οδού και επιταχύνει την επούλωση των ελκωτικών περιοχών.

Οι παρενέργειες κατά τη λήψη του Axida είναι απίθανο. Σε ό, τι αφορά την αποτελεσματικότητα, η νιζατιδίνη είναι ισοδύναμη με την φαμοτιδίνη.

H2 αναστολείς V γενιά

Ονομασία ροξαστίνης: Roxane. Λόγω της υψηλής συγκέντρωσης της ροξαστίνης, το φάρμακο καταστέλλει σημαντικά την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Η δραστική ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως από τα τοιχώματα της πεπτικής οδού. Με την ταυτόχρονη λήψη τροφών και αντιοξειδωτικών φαρμάκων, η αποτελεσματικότητα του Roxane δεν μειώνεται.

Το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο και ελάχιστες παρενέργειες. Ταυτόχρονα, παρουσιάζει χαμηλότερη δραστικότητα κατά του οξέος σε σύγκριση με τα φάρμακα τρίτης γενιάς (φαμοτιδίνη).

Χαρακτηριστικά χρήσης και δοσολογίας των αναστολέων της H2-ισταμίνης

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται μεμονωμένα, βάσει της διάγνωσης και του βαθμού ανάπτυξης της νόσου.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζονται με βάση την ομάδα των Η2-αναστολέων που είναι βέλτιστη για θεραπεία.

Μόλις βρεθούν στο σώμα υπό τις ίδιες συνθήκες, τα ενεργά συστατικά φαρμάκων διαφόρων γενεών απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε διαφορετικές ποσότητες.

Επιπλέον, όλα τα εξαρτήματα διαφέρουν ως προς την απόδοση.

Φαρμακολογική ομάδα - Η2-αντιισταμινικά

Περιγραφή

H2-τα αντιισταμινικά αναστέλλουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τα βρεγματικά κύτταρα, καθώς και την πεψίνη. Η διέγερση της ισταμίνης Η2-οι υποδοχείς συνοδεύονται από διέγερση όλων των πεπτικών, σιελογόνων, γαστρικών και podzhedochnoy αδένων, καθώς και έκκριση της χολής. Εντούτοις, τα στομαχικά κύτταρα του στομάχου που παράγουν υδροχλωρικό οξύ είναι τα πιο δραστικά. Αυτό το αποτέλεσμα οφείλεται κυρίως στην αυξημένη περιεκτικότητα του cAMP (Η2-οι γαστρικοί υποδοχείς συνδέονται με την αδενυλική κυκλάση), η οποία αυξάνει τη δραστηριότητα της ανθρακικής ανυδράσης, η οποία εμπλέκεται στο σχηματισμό ελεύθερων ιόντων χλωρίου και υδρογόνου.

Επί του παρόντος, η θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου χρησιμοποιείται ευρέως2-αντιισταμινικά (ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, κτλ.), τα οποία αναστέλλουν την έκκριση του γαστρικού υγρού (τόσο αυθόρμητα όσο και διεγερμένα από την ισταμίνη), καθώς και τη μείωση της έκκρισης πεψίνης. Επιπλέον, έχουν επίδραση στις ανοσολογικές διεργασίες (επειδή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης), μειώνουν την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και αλλεργικές αντιδράσεις από μαστοκύτταρα και βασεόφιλα. Περαιτέρω εξελίξεις σε αυτή την ομάδα ενώσεων στοχεύουν στην εύρεση πιο επιλεκτικών για την ισταμίνη Ν2-με ελάχιστες παρενέργειες.

H2 ανταγωνιστές - υποδοχείς ισταμίνης

Οι υποδοχείς Η2 εντοπίζονται κυρίως στον γαστρικό βλεννογόνο στα κύτταρα επένδυσης που παράγουν υδροχλωρικό οξύ και τα κύρια (συνώνυμα: ζυμογόνο) κύτταρα που παράγουν ένζυμα του γαστρικού χυμού. Επίσης, οι υποδοχείς Η2 εντοπίζονται σε καρδιομυοκύτταρα και κύτταρα βηματοδότη στην καρδιά, στα κύτταρα του αίματος και στις μεμβράνες των μαστοκυττάρων. Η διέγερση υποδοχέα Η2 με ισταμίνη διεγείρει όλους τους πεπτικούς, σιελογόνους, γαστρικούς και παγκρεατικούς αδένες, καθώς και την έκκριση της χολής. Η ισταμίνη επιταχύνει και ενισχύει τις συσπάσεις της καρδιάς, καθώς επίσης ρυθμίζει την απελευθέρωσή της από τα ιστιοκύτταρα (αυτορύθμιση). Τα κυτταρικά κύτταρα του στομάχου διεγείρονται στο μέγιστο βαθμό με την ισταμίνη. Ο σχηματισμός ελεύθερων ιόντων χλωρίου και υδρογόνου (σχηματισμός υδροχλωρικού οξέος) σε αυτά τα κύτταρα διεγείρεται από ανθρακική ανυδράση, η οποία ενεργοποιείται σε αυτά με τη συμμετοχή του cAMP. Οι αναστολείς των υποδοχέων Η2 αναστέλλουν τη δράση της αδενυλικής κυκλάσης σε αυτά τα κύτταρα, μειώνοντας έτσι την ποσότητα του cAMP σε αυτά.

Τα κύρια αποτελέσματα της δράσης των αναστολέων H2 - υποδοχέων:

● μείωση όλων των τύπων έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι: βασικό, νυκτερινό και διεγερμένο (για παράδειγμα, ισταμίνη, γαστρίνη, ινσουλίνη, ACH, καφεΐνη, πρόσληψη τροφής, τέντωμα στο κάτω μέρος του στομάχου κλπ.).

● μείωση της σύνθεσης πεψίνης (το κύριο πρωτεολυτικό ένζυμο του γαστρικού υγρού).

● μείωση της κινητικής δραστηριότητας του στομάχου, ελάττωση του πλάτους της συστολής του νεύρου του με επιβράδυνση της διέλευσης (εξέλιξης) των γαστρικών περιεχομένων,

● αρνητική ξενική και χρονοτροπική δράση, θετική δρομοτροπική δράση (μείωση του χρόνου της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας - κίνδυνος αρρυθμιών).

● αυξημένη σύνθεση στην βλεννογόνο μεμβράνη της προσταγλανδίνης E2 (PGE2) του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, η οποία έχει γαστροπροστατευτική δράση.

Η PGE2 αυξάνει την έκκριση βλέννας και δισανθρακικού, αναστέλλει τον σχηματισμό υδροχλωρικού οξέος, αυξάνει τον ρυθμό αντιγραφής (ανάκτησης) των βλεννογόνων κυττάρων, βελτιώνει τη ροή αίματος στα αγγεία του γαστρικού βλεννογόνου. Η διατήρηση της επαρκούς ροής αίματος όχι μόνο παρέχει οξυγόνο και θρεπτικά συστατικά στους ιστούς, αλλά επίσης σας επιτρέπει να αφαιρέσετε τα ιόντα υδρογόνου που διεισδύουν εύκολα από τον αυλό του στομάχου σε ιστούς με βλάβη ή ισχαιμικό βλεννογόνο.

Οι κυκλο-οξυγενάσες (COX) του 1ου και 2ου τύπου είναι ένζυμα που εμπλέκονται στο σχηματισμό προσταγλανδινών από αραχιδονικό οξύ (βλ. Εικόνα 5 στη σελίδα 63). Τα GCS και τα ΜΣΑΦ της πρώτης γενιάς, μειώνοντας τη δραστικότητα του COX, παραβιάζουν τη σύνθεση της PGE2, η οποία καθορίζει την ελκωτικότητά τους. Τα NSAID δεύτερης γενιάς (μελοξικάμη, νιμεσουλίδη, σελεκοξίμπη, ροφεκοξίμπη) αναστέλλουν επιλεκτικά μόνο το COX-2, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση της PGE1 (ενεργοποιητής των φλεγμονωδών μεσολαβητών) και δεν επηρεάζει το COX-1, που εμπλέκεται στη σύνθεση του PGE2.

Παρέχονται τρεις γενεές αναστολέων των υποδοχέων Η2 ("-τυδίνες"):

● η σιμετιδίνη (histodil) ανήκει στην πρώτη γενιά.

● στη δεύτερη - ρανιτιδίνη (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak).

● στην τρίτη - φαμοτιδίνη (quamatel, famosan).

Για τα φάρμακα της πρώτης γενιάς, η συγγένεια είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό, τι για τα φάρμακα της 2ης, και ιδιαίτερα της 3ης γενιάς. Αυτό καθιστά δυνατή τη συνταγογράφηση του τελευταίου σε πολύ μικρότερες δόσεις. Επιπλέον, η φαμοτιδίνη ουσιαστικά δεν υποβάλλεται σε βιομετασχηματισμό στο ήπαρ.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται από το στόμα ή εγχέονται ενδοφλεβίως (στάγδην ή βλωμός κατά τη γαστρεντερική αιμορραγία από διαβρώσεις ή έλκη της βλεννογόνου που έχουν προκύψει στο πλαίσιο αντιδράσεων στρες: σοβαρά εγκαύματα, πολλαπλοί τραυματισμοί, σηψαιμία κλπ.).

Η σιμετιδίνη είναι αναστολέας των μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος και σε αντίθεση με το υπόβαθρο της χορήγησής της, η συνταγογράφηση του BAB, έμμεσα αντιπηκτικά, ηρεμιστικά, αναστολείς της PDE (κίνδυνος συσσώρευσης). Είναι ανεπιθύμητη κοινή χρήση αντιόξινων φαρμάκων και αναστολέων των υποδοχέων Η2 - λόγω παραβίασης της απορρόφησης των τελευταίων. Ο συνδυασμός τους με Μ - αντιχολινεργική - πιρενζεπίνη είναι λογικός. Επί του παρόντος, εκτός από την παραδοσιακή μέθοδο χρήσης αναστολέων των υποδοχέων H2 (σιμετιδίνη, 1 δισκίο 4 φορές την ημέρα, ρανιτιδίνη, 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα), χρησιμοποιήστε μία δόση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου το βράδυ στις 20.00.

Ανεπιθύμητες ενέργειες (συχνότερα εμφανίζονται όταν χρησιμοποιείται σιμετιδίνη):

● όλα τα φάρμακα διεισδύουν μέσω του BBB: είναι πιθανό (ειδικά σε παιδιά ηλικίας κάτω των 1 έτους και ηλικιωμένους) την εμφάνιση του αποπροσανατολισμού, τη δυσαρθρία (δυσκολία στην προφορά), τις ψευδαισθήσεις, τις επιληπτικές κρίσεις,

● από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα, είναι πιθανή η ανορεξία (απώλεια όρεξης), η διάρροια και η δυσκοιλιότητα.

● κατά τη διάρκεια σύντομων διαταραχών, κεφαλαλγία, μυαλγία, δερματικό εξάνθημα.

● Με δέσμευση σε υποδοχείς Η2 στην επιφάνεια των κυττάρων του αίματος, τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν λευκοπενία, θρομβοπενία, αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία.

● Με την ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση μεγάλων δόσεων αυτών των φαρμάκων είναι δυνατή μια καρδιοτοξική επίδραση (βραδυκαρδία, υπόταση, αρρυθμίες).

Τα φάρμακα αυξάνουν τη σύνθεση της ισταμίνης (λόγω της ενεργοποίησης της αποκαρβοξυλάσης της ιστιδίνης) και της απελευθέρωσής της από τα ιστιοκύτταρα (λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων Η2 στα ιστιοκύτταρα). Ως αποτέλεσμα, η κατάσταση των ασθενών με βρογχικό άσθμα μπορεί να επιδεινωθεί και η πορεία του ερυθηματώδους λύκου μπορεί να επιδεινωθεί.

Η σιμετιδίνη δεσμεύει τους υποδοχείς ανδρογόνων, που σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγεί σε μείωση του αριθμού των σπερματοζωαρίων και της ανικανότητας. Εάν το φάρμακο συνταγογραφείται σε μια γυναίκα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αυτό μπορεί να οδηγήσει στη γέννηση ενός παιδιού με κολπικό σύνδρομο. Η σιμετιδίνη μειώνει την έκκριση της ορμόνης απελευθερώσεως γοναδοτροπίνης, και τα επίπεδα προλακτίνης αυξάνονται, προκαλώντας γυναικομαστία, γαλακτόρροια (αυθόρμητη εκροή του γάλακτος από τους μαστικούς αδένες οφείλεται στην διαδικασία τροφοδοσίας του παιδιού) makromastiyu (μια μη φυσιολογική αύξηση των μαστικών αδένων), kliteromegaliyu και να καθυστερήσει τη σεξουαλική ανάπτυξη των αγοριών.

Η απότομη διακοπή της λήψης αναστολέων Η2 - υποδοχέων ισταμίνης, μπορεί να οδηγήσει σε σύνδρομο στέρησης. Η εμφάνιση του τελευταίου σχετίζεται με υπεργαστεριαιμία, η οποία συμβαίνει σε απόκριση στην καταστολή της οξύτητας των περιεχομένων, καθώς και με προσαρμοστικές αντιδράσεις με τη μορφή αλλαγών στην πυκνότητα (αριθμός) των υποδοχέων ή τη συγγένειά τους για την ισταμίνη. Επομένως, είναι σημαντικό να παρατηρείται το καθεστώς σταδιακής μείωσης της δόσης των ανταγωνιστών των υποδοχέων Η2 όταν ακυρώνονται και να χρησιμοποιείται φαρμακολογική προστασία με λήψη άλλων αντιεκκριτικών παραγόντων.

Επί του παρόντος, εισάγονται νέα φάρμακα στην ιατρική πρακτική: η νιζατιδίνη (axid, nixax), η ροξαστίνη (alt) και άλλες. Έχουν ακόμη μεγαλύτερη δραστικότητα από την φαμοτιδίνη και δεν προκαλούν σύνδρομο απόσυρσης και NNL από την καρδιά, την MMC και τον γαστρεντερικό σωλήνα.

8.3. Αναστολείς των Η + -, Κ + -ΑΤΡασών

(αναστολείς της αντλίας πρωτονίων)

H + -, K + - ATPase είναι ένα ένζυμο που καταλύει (διεγείρει) το έργο της αντλίας πρωτονίων (αντλία) των βρεγματικών κυττάρων. Μια αντλία πρωτονίων είναι μια πρωτεΐνη ενζύμου στη μεμβράνη των εκκριτικών σωληναρίων των κυττάρων, η οποία σε απόκριση της διέγερσης των υποδοχέων της μεμβράνης (χολινεργική, γαστρίνη ή ισταμίνη) μεταφέρει πρωτόνια (ιόντα υδρογόνου) από το κύτταρο στον αυλό του στομάχου σε αντάλλαγμα ιόντων καλίου. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (IPPili αντλία πρωτονίων - PPI) ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη, ραβεπραζόλη, εσομεπραζόλη κλπ. "-Ραζόλες" αναστέλλοντας την Η + - Κ + -ΑΤΡάση, διακόπτουν την τελική φάση έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Για να αποκατασταθεί η ικανότητα έκκρισης υδροχλωρικού οξέος, το βρεγματικό κύτταρο αναγκάζεται να συνθέσει μια νέα πρωτεΐνη ενζύμου, η οποία διαρκεί περίπου 18 ώρες.

Τα PPIs είναι προφάρμακα και μετατρέπονται σε αναστολείς μόνο σε ένα όξινο pH του γαστρικού υγρού (σε ένα ρΗ όχι μεγαλύτερο από 4), δηλαδή διατηρούν την οξύτητα κατά τη διάρκεια της ημέρας εντός των ορίων που είναι ευνοϊκά για την επούλωση ενός γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους. Μετά την ενεργοποίηση, αλληλεπιδρούν με τις ομάδες SH (αμινοξέα κυστεΐνη) H + -, K + - ATPase, εμποδίζοντας σταθερά τη λειτουργία του.

Η ΟΠΠ καταστέλλει εντατικά και μόνιμα όλους τους τύπους έκκρισης αλατιού. Είναι αποτελεσματικά ακόμη και όταν είναι αδύνατο να κατασταλεί η έκκριση υδροχλωρικού οξέος με τη βοήθεια Μ - αντιχολινεργικών ή αναστολέων των υποδοχέων Η2. Τα φάρμακα διαταράσσουν επίσης την αντλία πρωτονίων στο Η. Pylori, η οποία οφείλεται στο βακτηριοστατικό τους αποτέλεσμα. Ενδοφλέβια φάρμακα που χορηγούνται με φλεβική αιμορραγία από έλκη και διαβρώσεις.

Αυτά τα φάρμακα είναι ανθεκτικά στα οξέα και απορροφούνται ελάχιστα όταν απελευθερώνονται σε όξινο περιβάλλον. Ως εκ τούτου, λαμβάνεται per os με τη μορφή κάψουλων ανθεκτικών σε οξύ ή η λήψη τους με τη μορφή εναιωρήματος εκπλένεται με αλκαλικά διαλύματα.

Όταν χρησιμοποιείται ΙΡΡ, η συγκέντρωση της γαστρίνης στο αίμα αυξάνει αντισταθμιστικά, δηλ., Με απότομη απόσυρση φαρμάκων, είναι δυνατό το σύνδρομο στέρησης.

Ημερομηνία προσθήκης: 2015-11-26; Προβολές: 702; ΠΑΡΑΓΓΕΛΙΑ ΕΡΓΑΣΙΑΣ

H2 αναστολείς - υποδοχείς ισταμίνης

Αναστολείς H2-Οι υποδοχείς ισταμίνης παρεμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης στα βρεγματικά κύτταρα, μειώνοντας την εκκριτική τους δράση. Αναστέλλουν την έκκριση, επιταχύνουν την επούλωση των ελκών, εξαλείφουν τον πόνο ημέρας και νύχτας, έχουν αιμοστατικό αποτέλεσμα. Εφαρμόστε το H2- παρεμποδιστές ισταμίνης στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου, πεπτική οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα κλπ. Υπάρχουν 3 γενεές αποκλειστών Η2-υποδοχείς ισταμίνης:

1 - Cimetidine (histodil, tagamet) είναι ένα φάρμακο της πρώτης γενιάς αυτής της ομάδας. Εκχωρήστε 3-4 φορές την ημέρα ή 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ). Ανεπιθύμητες παρενέργειες: πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία, δερματικό εξάνθημα. Έχει αντιανδρογόνο δράση, σε σχέση με την οποία μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία και γυναικομαστία στους άνδρες (μεγέθυνση στήθους). Αναστέλλει τα μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα και επομένως μπορεί να ενισχύσει τη δράση ορισμένων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ. Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει λευκοπενία. Είναι απαραίτητο να την ακυρώσετε σταδιακά. Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, των παιδιών ηλικίας κάτω των 14 ετών, της έντονης διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος.

Εικ.24 Ο μηχανισμός δράσης των παραγόντων που μειώνουν την έκκριση του γαστρικού υγρού του υδροχλωρικού οξέος

2 - Ρανιτιδίνη (gistak, zantak, ranisan, zantin) - εκπρόσωπος της δεύτερης γενιάς αποκλειστών Η2-υποδοχείς ισταμίνης. Έχει πιο έντονο ανασταλτικό αποτέλεσμα στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος και σχεδόν δεν προκαλεί παρενέργειες. Σπάνια έντονη κεφαλαλγία, κόπωση, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. Εκχωρήστε 1-2 φορές την ημέρα.

3 - Famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) είναι πιο δραστική από την ρανιτιδίνη και έχει μεγαλύτερη διάρκεια, είναι φάρμακο 3ης γενιάς. Εκχωρήστε τη στη νύχτα. Στην πράξη, δεν προκαλεί παρενέργειες, δεν έχει αντι-ανδρογόνο δράση, δεν επηρεάζει τα μικροσωμικά ένζυμα.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων (H + K + - ATPase)

Η συνολική τελική οδός για την διέγερση της έκκρισης (ισταμίνη, γαστρίνη, ακετυλοχολίνη και άλλοι παράγοντες) εφαρμόζεται στο επίπεδο της εξωτερικής μεμβράνης των βρεγματικών κυττάρων χρησιμοποιώντας τον ενεργειακά εξαρτώμενο μηχανισμό (αντλία) της ανταλλαγής ιόντων καλίου για ιόντα υδρογόνου. Γι 'αυτό, η μεμβράνη έχει μια ειδική H + K + -ATPase, η οποία παρέχει όχι μόνο την παραγωγή HCl, αλλά και την είσοδο ιόντων K + στο αίμα (Εικ. 25). Οι αναστολείς Η + Κ + -ΑΤΡάσης εμποδίζουν ανεπανόρθωτα την αντλία πρωτονίων των βλεννογόνων βρεγματικών κυττάρων, αναστέλλοντας έτσι την απελευθέρωση υδροχλωρικού οξέος μέσω της εκκριτικής μεμβράνης.

Το Σχ. 25 Ανασταλτική επίδραση των μεταβολιτών της ομεπραζόλης στην αντλία πρωτονίων (H + K + ATPase) των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου

Δεδομένου ότι η σύνδεση είναι μη αναστρέψιμη, η ανάκτηση της ενζυμικής δραστηριότητας γίνεται αργά λόγω της σύνθεσης νέων μερίδων της μέσα σε 4-5 ημέρες - εξ ου και η σταθερή και μακρόχρονη επίδραση του αποκλεισμού της αντλίας. Αυτά τα εργαλεία χρησιμοποιούνται για σοβαρά διαρροή πεπτικών ελκών.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει Ομεπραζόλη (περιοριστικά, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazole (lansocap, λανκερόλη), Ραπεπραζόλη (pariet) παρουσιάζει έντονο αντιεκκριτικό αποτέλεσμα, οδηγεί σε μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου. Πρόκειται για ένα προφάρμακο. Οι μεταβολίτες του συνδέονται ενεργά με το ένζυμο. Αναθέστε μέσα 1 φορά την ημέρα, το πρωί ή το βράδυ. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες: ναυτία, ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις.

Χρησιμοποιούνται μερικές φορές για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους με αυξημένο τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα φάρμακα αυτής της ομάδας παρουσιάζουν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες (ταχυκαρδία, ξηροστομία, θολή όραση, δυσκολία στην ούρηση, δυσκοιλιότητα), επομένως δεν χρησιμοποιούνται επί του παρόντος μη επιλεκτικά αντι-χολινεργικά, όπως η ατροπίνη.

Πιρενζεπίνη (γαστρεζεπίνη, γαστρίλη) είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας Μ1- χολινεργικούς υποδοχείς των κυττάρων του στομάχου. Το LS αναστέλλει περισσότερο την έκκριση υδροχλωρικού οξέος και πεψίνης, βελτιώνει την κυκλοφορία του αίματος στην βλεννογόνο. Οι ανεπιθύμητες παρενέργειες είναι λιγότερο έντονες.

Υποδοχείς ισταμίνης

Υποδοχείς ισταμίνης

Υποδοχείς ισταμίνης

Το 1966, οι επιστήμονες απέδειξαν την ετερογένεια των υποδοχέων ισταμίνης και διαπίστωσαν ότι η επίδραση της δράσης της ισταμίνης εξαρτάται από το πώς δεσμεύεται με τον υποδοχέα.

Έχουν ταυτοποιηθεί τρεις τύποι υποδοχέων ισταμίνης:

  • H1 - υποδοχείς ισταμίνης.
  • H2 - υποδοχείς ισταμίνης.
  • H3 - υποδοχείς ισταμίνης.

Οι υποδοχείς Η1-ισταμίνης εντοπίζονται κυρίως στα κύτταρα των λείων μυών και των μεγάλων αγγείων. Η δέσμευση ισταμίνης στους υποδοχείς Η1 - ισταμίνης προκαλεί σπασμό του μυϊκού ιστού των βρόγχων και της τραχείας, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα και επίσης αυξάνει τον κνησμό και επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μέσω των Η1 - υποδοχέων ισταμίνης εφαρμόζονται προφλεγμονώδη αποτελέσματα.

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων Η1 είναι αντιισταμινικά της πρώτης και δεύτερης γενιάς.

Οι υποδοχείς Η2 υπάρχουν σε πολλούς ιστούς. Η δέσμευση της ισταμίνης στους υποδοχείς της H2-ισταμίνης διεγείρει τη σύνθεση των κατεχολαμινών, η γαστρική έκκριση, χαλαρώνει τους μύες της μήτρας και τους λεπτούς μυς των βρόγχων, αυξάνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Μέσω των H2-υποδοχέων ισταμίνης συνειδητοποιούν τα προφλεγμονώδη αποτελέσματα της ισταμίνης. Επιπλέον, μέσω των υποδοχέων H2 - ισταμίνης ενισχύει τη λειτουργία των καταστολέων Τ, και οι καταστολείς Τ υποστηρίζουν την ανοχή.

Ανταγωνιστές υποδοχέων Η2-ισταμίνης είναι βουπιναμίδη, σιμετιδίνη, μεθυλαμίδιο, ρανιτιδίνη, κλπ.

Οι υποδοχείς Η3 - ισταμίνης είναι υπεύθυνοι για την καταστολή της σύνθεσης της ισταμίνης και της απελευθέρωσής της στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Υποδοχείς ισταμίνης

  • Όλες οι πληροφορίες στον ιστότοπο είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και ΔΕΝ ΜΠΟΡΟΥΝ ΝΑ ΧΕΙΡΙΣΤΕΙ!
  • Μόνο ένας γιατρός μπορεί να σας δώσει μια ακριβή ΔΙΑΓΝΩΣΗ!
  • Σας παροτρύνουμε να μην κάνετε αυτοθεραπεία, αλλά να εγγραφείτε σε έναν ειδικό!
  • Υγεία σε εσάς και την οικογένειά σας!

Η ισταμίνη είναι ένα βιολογικά ενεργό συστατικό που συμμετέχει στη ρύθμιση των διαφόρων λειτουργιών του σώματος.

Ο σχηματισμός ισταμίνης στο ανθρώπινο σώμα συμβαίνει λόγω της σύνθεσης της ιστιδίνης - ένα αμινοξύ, ένα από τα συστατικά της πρωτεΐνης.

Κλινική εικόνα

Τι λένε οι γιατροί για τις θεραπείες αλλεργίας;

Έχω θεραπεύσει αλλεργίες στους ανθρώπους για πολλά χρόνια. Σας λέω, ως γιατρός, οι αλλεργίες μαζί με τα παράσιτα στο σώμα μπορούν να οδηγήσουν σε πραγματικά σοβαρές συνέπειες, αν δεν τις αντιμετωπίζετε.

Σύμφωνα με τα τελευταία δεδομένα της ΠΟΥ, είναι αλλεργικές αντιδράσεις στο ανθρώπινο σώμα που προκαλούν την πλειοψηφία των θανατηφόρων ασθενειών. Και όλα ξεκινούν με το γεγονός ότι ένα άτομο παίρνει κνησμό μύτη, φτάρνισμα, ρινική καταρροή, κόκκινες κηλίδες στο δέρμα, σε ορισμένες περιπτώσεις, ασφυξία.

Κάθε χρόνο, 7 εκατομμύρια άνθρωποι πεθαίνουν λόγω αλλεργιών και η έκταση της βλάβης είναι τέτοια που σχεδόν κάθε άτομο έχει αλλεργικό ένζυμο.

Δυστυχώς, στη Ρωσία και στις χώρες της ΚΑΚ, οι φαρμακοποιοί πωλούν ακριβά φάρμακα που ανακουφίζουν μόνο τα συμπτώματα, θέτοντας έτσι τους ανθρώπους σε ένα συγκεκριμένο φάρμακο. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο στις χώρες αυτές ένα τόσο υψηλό ποσοστό ασθενειών και τόσοι πολλοί άνθρωποι υποφέρουν από «μη εργαζόμενα» φάρμακα.

Το μόνο φάρμακο που θέλω να συστήσω και το οποίο συνιστάται επίσημα από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας για τη θεραπεία των αλλεργιών είναι το Histanol NEO. Αυτό το φάρμακο είναι το μόνο μέσο καθαρισμού του σώματος από τα παράσιτα, καθώς και οι αλλεργίες και τα συμπτώματά του. Προς το παρόν, ο κατασκευαστής κατάφερε όχι μόνο να δημιουργήσει ένα πολύ αποτελεσματικό εργαλείο αλλά και να το καταστήσει προσιτό σε όλους. Επιπλέον, στο πλαίσιο του ομοσπονδιακού προγράμματος «χωρίς αλλεργίες», κάθε κάτοικος της Ρωσικής Ομοσπονδίας και της ΚΑΚ μπορεί να την λάβει μόνο για 149 ρούβλια.

Η ανενεργή ισταμίνη περιέχεται σε ορισμένα όργανα (έντερα, πνεύμονες, δέρμα) και στους ιστούς.

Η έκκριση της εμφανίζεται σε ιστιοκύτταρα (ειδικά κύτταρα).

Η ενεργοποίηση και απελευθέρωση της ισταμίνης οφείλεται:

Εκτός από τη συνθεμένη (δική του) ουσία, η ισταμίνη μπορεί να ληφθεί σε θρεπτικά προϊόντα:

Η πλεονάζουσα ισταμίνη μπορεί να ληφθεί από μακράς αποθήκευσης τρόφιμα.

Ειδικά υπάρχουν πολλοί από αυτούς σε ανεπαρκώς χαμηλές θερμοκρασίες.

Οι φράουλες και τα αυγά είναι ικανά να διεγείρουν την παραγωγή εσωτερικής (ενδογενούς) ισταμίνης.

Η δραστική ισταμίνη, η οποία έχει διεισδύσει στην κυκλοφορία του αίματος ενός ατόμου, έχει ισχυρή και γρήγορη επίδραση σε ορισμένα συστήματα και όργανα.

Η ισταμίνη έχει τα ακόλουθα (κύρια) αποτελέσματα:

  • μια μεγάλη ποσότητα ισταμίνης στο αίμα προκαλεί αναφυλακτικό σοκ με συγκεκριμένα συμπτώματα (απότομη πτώση της πίεσης, έμετος, απώλεια συνείδησης, επιληπτικές κρίσεις).
  • αυξημένη διαπερατότητα μικρών και μεγάλων αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα πονοκέφαλο, πτώση πίεσης, οζώδη (οφθαλμική) εξάνθημα, έξαψη του δέρματος, πρήξιμο του αναπνευστικού συστήματος. αυξημένη έκκριση βλέννας και χωνευτικών χυμών στις ρινικές διόδους και τους βρόγχους.
  • η αδρεναλίνη του στρες που εκκρίνεται από τα επινεφρίδια, συμβάλλει στην αύξηση του καρδιακού ρυθμού και στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
  • ακούσιος σπασμός των λείων μυών στα έντερα και τους βρόγχους, που συνοδεύεται από αναπνευστικές διαταραχές, διάρροια, γαστρικό πόνο.

Οι αλλεργικές αντιδράσεις δίνουν στην ισταμίνη ειδικό ρόλο σε κάθε είδους εξωτερικές εκδηλώσεις.

Οποιαδήποτε τέτοια αντίδραση συμβαίνει μέσω της αλληλεπίδρασης αντισωμάτων και αντιγόνων.

Ένα αντιγόνο, όπως είναι γνωστό, είναι μια ουσία που τουλάχιστον μία φορά ήταν μέσα στο σώμα και προκάλεσε αύξηση της ευαισθησίας του.

Τα αντισώματα (ανοσοσφαιρίνες) μπορούν να αντιδράσουν μόνο με ένα συγκεκριμένο αντιγόνο.

Τα επόμενα αντιγόνα που έχουν φτάσει στο σώμα προσβάλλονται από αντισώματα, με ένα μοναδικό σκοπό - την πλήρη εξουδετέρωση τους.

Ως αποτέλεσμα αυτής της επίθεσης, έχουμε ανοσοσυμπλέγματα αντιγόνων και αντισωμάτων.

Αυτά τα σύμπλοκα εγκαθίστανται σε μαστοκύτταρα.

Στη συνέχεια, η ισταμίνη γίνεται ενεργή, αφήνοντας το αίμα από τους κόκκους (αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων).

Η ισταμίνη μπορεί να εμπλέκεται σε διαδικασίες που είναι παρόμοιες με τις αλλεργίες, αλλά δεν είναι (η "διαδικασία αντιγόνου-αντισώματος" δεν συμμετέχει σε αυτές).

Η ισταμίνη επηρεάζει τους ειδικούς υποδοχείς που βρίσκονται στην κυτταρική επιφάνεια.

Απλοποιητικά, τα μόρια ισταμίνης μπορούν να συγκριθούν με τα κλειδιά που ξεκλειδώνουν ορισμένες κλειδαριές - υποδοχείς.

Συνολικά υπάρχουν τρεις υποομάδες υποδοχέων ισταμίνης που προκαλούν κάποια φυσιολογική απόκριση:

Οι πάσχοντες από αλλεργία, στους ιστούς του σώματος, έχουν αυξημένη περιεκτικότητα σε ισταμίνη, γεγονός που υποδηλώνει γενετικές (κληρονομικές) αιτίες υπερευαισθησίας.

Οι αναστολείς της ισταμίνης, οι ανταγωνιστές ισταμίνης, οι αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης, οι αναστολείς της ισταμίνης είναι φάρμακα που βοηθούν στην εξάλειψη των φυσιολογικών επιδράσεων της ισταμίνης, εμποδίζοντας τα κύτταρα υποδοχέα που είναι ευαίσθητα σε αυτά.

Ενδείξεις για τη χρήση της ισταμίνης:

  • πειραματικές μελέτες και διαγνωστικές μεθόδους ·
  • αλλεργικές αντιδράσεις.
  • πόνος περιφερικού νευρικού συστήματος.
  • ρευματισμούς;
  • πολυαρθρίτιδα.

Ωστόσο, οι περισσότερες θεραπευτικές παρεμβάσεις κατευθύνονται κατά των ανεπιθύμητων ενεργειών που προκαλούνται από την ίδια την ισταμίνη.

Συνιστούμε να διαβάσετε

Η ανεμοβλογιά (ανεμοβλογιά) περιβάλλει ανθρώπους διαφορετικών ηλικιών, αλλά η συχνότητα αυτή μπορεί να επηρεάζεται από τα παιδιά.

Η τρίχα προσώπου προκαλεί στις γυναίκες πολλές εμπειρίες και προβλήματα, ένα από τα οποία είναι περίπου το εξής: πώς να αφαιρέσετε μόνιμα την τρίχα του προσώπου;

Μερικοί γονείς πρέπει να αντιμετωπίσουν το πρόβλημα της νόσου των πολυαναμενόμενων μωρών τους από τη στιγμή της γέννησής τους.

Η αλκοολική ηπατίτιδα είναι μια φλεγμονώδης διαδικασία στο ήπαρ, που προκύπτει από την υπερβολική κατανάλωση οινοπνευματωδών ποτών.

Υποδοχείς ισταμίνης

Η ισταμίνη είναι μια βιολογικά δραστική ουσία που εμπλέκεται στη ρύθμιση πολλών λειτουργιών του σώματος και είναι ένας από τους κύριους παράγοντες στην ανάπτυξη ορισμένων παθολογικών καταστάσεων - συγκεκριμένα αλλεργικών αντιδράσεων.

Το περιεχόμενο

Από πού προέρχεται η ισταμίνη;

Η ισταμίνη στο σώμα συντίθεται από ιστιδίνη - ένα από τα αμινοξέα που αποτελεί αναπόσπαστο συστατικό της πρωτεΐνης. Σε ανενεργό κατάσταση, αποτελεί μέρος πολλών ιστών και οργάνων (δέρμα, πνεύμονες, έντερα), όπου περιέχεται σε ειδικά ιστιοκύτταρα (ιστιοκύτταρα).

Υπό την επίδραση κάποιων παραγόντων, η ισταμίνη μεταφέρεται στην ενεργό μορφή και απελευθερώνεται από τα κύτταρα στην γενική κυκλοφορία, όπου ασκεί το φυσιολογικό της αποτέλεσμα. Οι παράγοντες που οδηγούν στην ενεργοποίηση και απελευθέρωση της ισταμίνης μπορεί να είναι τραυματισμοί, εγκαύματα, στρες, δράση ορισμένων φαρμάκων, ανοσοσυμπλέγματα, ακτινοβολία κλπ.

Εκτός από την «δική» (συνθετική) ουσία, είναι δυνατόν να ληφθεί ισταμίνη στα τρόφιμα. Πρόκειται για τυριά και λουκάνικα, ορισμένα είδη ψαριών, αλκοολούχα ποτά κλπ. Η παραγωγή ισταμίνης συχνά συμβαίνει κάτω από τη δράση των βακτηρίων, επομένως είναι άφθονη σε προϊόντα μακράς αποθήκευσης, ειδικά όταν η θερμοκρασία δεν είναι αρκετή.

Ορισμένα τρόφιμα μπορούν να διεγείρουν την παραγωγή ενδογενών (εσωτερικών) ισταμίνης - αυγών, φράουλας.

Η βιολογική επίδραση της ισταμίνης

Η δραστική ισταμίνη, η οποία έχει εισέλθει στην κυκλοφορία του αίματος υπό την επίδραση οποιουδήποτε από τους παράγοντες, έχει μια γρήγορη και ισχυρή επίδραση σε πολλά όργανα και συστήματα.

Τα κύρια αποτελέσματα της ισταμίνης:

  • Σπασμός των λείων (ακούσιων) μυών στους βρόγχους και στα έντερα (αυτό εκδηλώνεται, αντιστοίχως, κοιλιακό άλγος, διάρροια, αναπνευστική ανεπάρκεια).
  • Η απελευθέρωση της αδρεναλίνης από τα επινεφρίδια, η οποία αυξάνει την αρτηριακή πίεση και αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό.
  • Αυξημένη παραγωγή χωνευτικών χυμών και έκκριση βλέννας στους βρόγχους και τη ρινική κοιλότητα.
  • Ο αντίκτυπος στα αγγεία εκδηλώνεται με τη στένωση του μεγάλου και την επέκταση των μικρών οδών αίματος, με την αύξηση της διαπερατότητας του τριχοειδούς δικτύου. Το αποτέλεσμα είναι η διόγκωση του βλεννογόνου της αναπνευστικής οδού, η έκπλυση του δέρματος, η εμφάνιση παχυρικού (οζιδιακού) εξανθήματος, η πτώση της πίεσης, ο πονοκέφαλος.
  • Η ισταμίνη στο αίμα σε μεγάλες ποσότητες μπορεί να προκαλέσει αναφυλακτικό σοκ, που προκαλεί σπασμούς, απώλεια συνείδησης, εμετό στο φόντο μιας απότομης πτώσης της πίεσης. Αυτή η κατάσταση είναι απειλητική για τη ζωή και απαιτεί επείγουσα περίθαλψη.

Ισταμίνη και αλλεργίες

Ένας ιδιαίτερος ρόλος αποδίδεται στην ισταμίνη στις εξωτερικές εκδηλώσεις αλλεργικών αντιδράσεων.

Όταν συμβεί οποιαδήποτε από αυτές τις αντιδράσεις, η αλληλεπίδραση του αντιγόνου και των αντισωμάτων. Ένα αντιγόνο είναι μια ουσία που έχει εισέλθει ήδη στο σώμα τουλάχιστον μία φορά και προκάλεσε την εμφάνιση υπερευαισθησίας. Τα ειδικά κύτταρα μνήμης διατηρούν δεδομένα για το αντιγόνο, ενώ άλλα κύτταρα (πλάσμα) συνθέτουν ειδικά μόρια πρωτεΐνης - αντισώματα (ανοσοσφαιρίνες). Τα αντισώματα έχουν αυστηρή συμμόρφωση - είναι σε θέση να αντιδρούν μόνο με αυτό το αντιγόνο.

Οι επακόλουθες λήψεις του αντιγόνου στο σώμα προκαλούν επίθεση αντισωμάτων που «προσβάλλουν» τα μόρια αντιγόνου προκειμένου να εξουδετερωθούν. Συγκροτημένα ανοσοσυμπλέγματα - αντιγόνο και αντισώματα που είναι στερεωμένα σε αυτό. Τέτοια σύμπλοκα έχουν την ικανότητα να κατακαθίσουν σε μαστοκύτταρα, τα οποία σε ανενεργή μορφή περιέχουν ισταμίνη μέσα σε συγκεκριμένους κόκκους.

Το επόμενο στάδιο της αλλεργικής αντίδρασης είναι η μετάβαση της ισταμίνης στην ενεργό μορφή και η έξοδος από τους κόκκους στο αίμα (η διαδικασία ονομάζεται αποκοκκίωση των ιστιοκυττάρων). Όταν η συγκέντρωση στο αίμα φθάσει σε ένα συγκεκριμένο όριο, εμφανίζεται το βιολογικό αποτέλεσμα της ισταμίνης, το οποίο αναφέρθηκε παραπάνω.

Μπορεί να υπάρχουν αντιδράσεις με τη συμμετοχή ισταμίνης, οι οποίες είναι παρόμοιες με αλλεργικές, αλλά στην πραγματικότητα δεν είναι (καθώς δεν υπάρχει αλληλεπίδραση μεταξύ αντιγόνου και αντισώματος). Αυτό μπορεί να συμβαίνει στην περίπτωση μεγάλων ποσοτήτων ισταμίνης με τροφή. Μια άλλη επιλογή είναι η άμεση επίδραση ορισμένων προϊόντων (ακριβέστερα, οι ουσίες στη σύνθεσή τους) στα ιστιοκύτταρα με την απελευθέρωση ισταμίνης.

Υποδοχείς ισταμίνης

Η ισταμίνη ασκεί τη δράση της επηρεάζοντας συγκεκριμένους υποδοχείς που βρίσκονται στην κυτταρική επιφάνεια. Είναι εύκολο να συγκρίνουμε τα μόρια με τα κλειδιά και τους υποδοχείς με τις κλειδαριές που ξεκλειδώνουν.

Υπάρχουν τρεις υποομάδες υποδοχέων, η επίδραση σε κάθε μία από τις οποίες προκαλεί τα δικά της φυσιολογικά αποτελέσματα.

Ομάδες υποδοχέων ισταμίνης:

  1. H1-οι υποδοχείς εντοπίζονται στα κύτταρα των ομαλών (ακούσιων) μυών, στην εσωτερική επένδυση των αιμοφόρων αγγείων και στο νευρικό σύστημα. Ο ερεθισμός τους προκαλεί εξωτερικές εκδηλώσεις αλλεργίας (βρογχόσπασμος, οίδημα, δερματικό εξάνθημα, κοιλιακό άλγος κ.λπ.). Η δράση των αντιαλλεργικών φαρμάκων - τα αντιισταμινικά φάρμακα (dimedrol, diazolin, suprastin, κ.λπ.) - είναι να μπλοκάρει το H1-υποδοχείς και την εξάλειψη του αποτελέσματος της ισταμίνης σε αυτά.
  2. H2-οι υποδοχείς περιέχονται στις μεμβράνες των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου (αυτές που παράγουν υδροχλωρικό οξύ). Παρασκευάσματα από την ομάδα Η2-οι αναστολείς χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του γαστρικού έλκους, επειδή καταστέλλουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Υπάρχουν αρκετές γενιές τέτοιων φαρμάκων (σιμετιδίνη, φαμοτιδίνη, ροξατιδίνη, κλπ.).
  3. H3-οι υποδοχείς βρίσκονται στο νευρικό σύστημα, όπου συμμετέχουν στη διεξαγωγή ενός νευρικού παλμού. Επιπτώσεις στην Η3-υποδοχείς του εγκεφάλου λόγω του ηρεμιστικού αποτελέσματος του Dimedrol (μερικές φορές αυτή η παρενέργεια χρησιμοποιείται ως το κύριο αποτέλεσμα). Συχνά η δράση αυτή είναι ανεπιθύμητη - για παράδειγμα, όταν οδηγείτε ένα όχημα, είναι απαραίτητο να λάβετε υπόψη την πιθανή υπνηλία και τη μείωση της αντίδρασης μετά τη λήψη αντιαλλεργικών φαρμάκων. Επί του παρόντος αναπτύσσονται αντιισταμινικά με μειωμένο ηρεμιστικό (κατασταλτικό) αποτέλεσμα ή την πλήρη απουσία του (αστεμιζόλη, λοραταδίνη, κλπ.).

Η ισταμίνη στην ιατρική

Η φυσική παραγωγή ισταμίνης στο σώμα και η προμήθειά του με τροφή παίζουν μεγάλο ρόλο στην εκδήλωση πολλών ασθενειών, ιδιαίτερα αλλεργικών. Οι πάσχοντες από αλλεργία έχουν αυξημένο περιεχόμενο ισταμίνης σε πολλούς ιστούς: αυτό μπορεί να θεωρηθεί ως μία από τις γενετικές αιτίες της υπερευαισθησίας.

Η ισταμίνη χρησιμοποιείται ως θεραπευτικό μέσο για τη θεραπεία ορισμένων νευρολογικών ασθενειών, ρευματισμών, στη διάγνωση κλπ.

Ωστόσο, στις περισσότερες περιπτώσεις, τα θεραπευτικά μέτρα αποσκοπούν στην καταπολέμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών που προκαλεί η ισταμίνη.

  • Αλλεργία 325
    • Αλλεργική στοματίτιδα 1
    • Αναφυλακτικό σοκ 5
    • Κνίδωση 24
    • Το οίδημα του Quincke 2
    • Pollinosis 13
  • Άσθμα 39
  • Δερματίτιδα 245
    • Ατοπική δερματίτιδα 25
    • Νευροδερματίτιδα 20
    • Ψωρίαση 63
    • Σεορροϊκή δερματίτιδα 15
    • Σύνδρομο Lyell 1
    • Τοξιδμενία 2
    • Έκζεμα 68
  • Γενικά συμπτώματα 33
    • Τρέξιμο μύτη 33

Η πλήρης ή μερική αναπαραγωγή υλικών τοποθεσίας είναι δυνατή μόνο εάν υπάρχει ενεργός ευρετηριασμένος σύνδεσμος με την πηγή. Όλα τα υλικά που παρουσιάζονται στον ιστότοπο είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Μην κάνετε αυτοθεραπεία, οι συστάσεις πρέπει να δίνονται από τον θεράποντα ιατρό κατά τη διάρκεια μιας πλήρους διαβούλευσης.

Ανταγωνιστές υποδοχέα Η2 ισταμίνης

H αναστολείς 2 -οι υποδοχείς ισταμίνης είναι φάρμακα που παρεμποδίζουν το Η 2 -υποδοχείς ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου (που συνοδεύεται από μείωση στην έκκριση του γαστρικού υγρού) και έχουν αντιεπτικό αποτέλεσμα.

Τα φάρμακα σε αυτή την ομάδα αποκλείουν το N 2 -Οι υποδοχείς ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου και έχουν αντι-έλκος αποτέλεσμα.

Διέγερση H 2 -οι υποδοχείς ισταμίνης συνοδεύονται από αυξημένη έκκριση του γαστρικού υγρού, που προκαλείται από την αύξηση του ενδοκυτταρικού cAMP υπό την επίδραση της ισταμίνης.

Στο πλαίσιο της χρήσης των αποκλειστών H 2 -οι υποδοχείς ισταμίνης μειώνουν την έκκριση γαστρικού οξέος.

Η ρανιτιδίνη αναστέλλει τη βασική και διεγερθείσα ισταμίνη, γαστρίνη και ακετυλοχολίνη (σε μικρότερο βαθμό) την έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Βοηθά στην αύξηση του pH των γαστρικών περιεχομένων, μειώνει τη δραστηριότητα της πεψίνης. Η διάρκεια του φαρμάκου σε μία δόση είναι περίπου 12 ώρες.

Η οικογένεια αναστέλλει την παραγωγή βασικού και διεγερμένου υδροχλωρικού οξέος από ισταμίνη, γαστρίνη, ακετυλοχολίνη. Μειώνει τη δραστικότητα της πεψίνης.

Η σιμετιδίνη αναστέλλει τη μεσολαβούμενη από ισταμίνη και βασική έκκριση του υδροχλωρικού οξέος και ελαφρώς επηρεάζει την παραγωγή καρβαχολίνης. Αναστέλλει την έκκριση πεψίνης. Μετά την κατάποση, η θεραπευτική δράση αναπτύσσεται μετά από 1 ώρα και διαρκεί 4-5 ώρες.

Η ρανιτιδίνη μετά από χορήγηση από το στόμα απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 2-3 ωρών μετά από μια δόση των 150 mg. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου - περίπου 50% λόγω της επίδρασης της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος. Το γεύμα δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης. Σύνδεση πρωτεΐνης πλάσματος - 15%. Περνάει μέσα από τον φραγμό του πλακούντα. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 1,4 l / kg. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2-3 ώρες.

Η φαμοτιδίνη απορροφάται καλά στην πεπτική οδό. Η μέγιστη στάθμη του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος προσδιορίζεται μετά από 2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 20%. Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μεταβολίζεται στο ήπαρ. Τα περισσότερα από τα απεκκρίνεται αμετάβλητα στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 2,5 έως 4 ώρες.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η σιμετιδίνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2 ώρες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 20-25%. Κυρίως απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα (60-80%), μερικώς μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η σιμετιδίνη περνάει από το φράγμα του πλακούντα, διεισδύει στο μητρικό γάλα.

  • Πρόληψη και θεραπεία του γαστρικού έλκους και / ή του δωδεκαδακτυλικού έλκους.
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison.
  • Διαβρωτική οισοφαγίτιδα από αναρρόφηση.
  • Πρόληψη των μετεγχειρητικών ελκών.
  • Ελκυστικές αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού που σχετίζονται με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
  • Υπερευαισθησία.
  • Εγκυμοσύνη
  • Γαλουχία.

Με προσοχή, τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται στις ακόλουθες κλινικές καταστάσεις:
  • Ηπατική ανεπάρκεια.
  • Νεφρική ανεπάρκεια.
  • Η ηλικία των παιδιών.
  • Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:
    • Πονοκέφαλος
    • Ζάλη.
    • Αίσθημα κόπωσης
  • Από την πεπτική οδό:
    • Ξηρό στόμα.
    • Απώλεια της όρεξης
    • Έμετος.
    • Κοιλιακός πόνος.
    • Μετεωρισμός.
    • Δυσκοιλιότητα.
    • Διάρροια
    • Αυξημένη δραστηριότητα ηπατικής τρανσαμινάσης.
    • Οξεία παγκρεατίτιδα.
  • Δεδομένου ότι το καρδιαγγειακό σύστημα:
    • Βραδυκαρδία.
    • Μειωμένη αρτηριακή πίεση.
    • Atrioventricular μπλοκ.
  • Από το αιμοποιητικό σύστημα:
    • Θρομβοπενία.
    • Λευκοπενία
    • Πανκυτταροπενία.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις:
    • Δερματικό εξάνθημα.
    • Κνησμός.
    • Αγγειοοίδημα.
    • Αναφυλακτικό σοκ.
  • Από τις αισθήσεις:
    • Παρέση της διαμονής.
    • Θολή όραση.
  • Από το αναπαραγωγικό σύστημα:
    • Γυναικομαστία.
    • Αμηνόρροια.
    • Μειωμένη λίμπιντο.
    • Ανικανότητα.
  • Άλλο:
    • Αλωπεκία.

Πριν από τη χρήση αυτής της ομάδας φαρμάκων, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η παρουσία κακοήθων όγκων στο στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο.

Στο πλαίσιο της θεραπείας με φάρμακα αυτής της ομάδας, πρέπει να αποφεύγεται η άσκηση δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ψυχοκινητική ταχύτητα.

Κίνδυνος καρδιοτοξικών επιδράσεων των αναστολέων Η 2 -οι υποδοχείς ισταμίνης είναι αυξημένοι σε ασθενείς με καρδιακή νόσο, διαταραγμένη ηπατική ή / και νεφρική λειτουργία, με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση και με τη χρήση υψηλών δόσεων.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αποφύγετε τη λήψη τροφής, ποτών ή φαρμάκων που ερεθίζουν τον γαστρικό βλεννογόνο.

Η ρανιτιδίνη μπορεί να προκαλέσει οξείες προσβολές πορφυρίας.

Η φαμοτιδίνη και η σιμετιδίνη μπορούν να οδηγήσουν σε ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα κατά τη διεξαγωγή αλλεργικών δερματικών εξετάσεων.

Οι ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών πρέπει να προσαρμόζουν τη δόση αυτής της ομάδας φαρμάκων (ειδικά η σιμετιδίνη).

H2 αναστολείς ισταμίνης: χαρακτηριστικά εφαρμογής και κόστος

Οι αναστολείς Η2 υποδοχέα ισταμίνης ονομάζονται φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των πεπτικών οργάνων σε περίπτωση ασθενειών που σχετίζονται με μια κατάσταση που εξαρτάται από οξύ.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων h2 βασίζεται στο γεγονός ότι το φάρμακο, εισέρχεται στο στομάχι, αναστέλλει το έργο της βλεννογόνου μεμβράνης, μειώνοντας έτσι το επίπεδο οξύτητας του γαστρικού υγρού.

Όλοι οι αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης είναι φάρμακα κατά του έλκους.

Περιγραφή

Ανάλογα με την ασθένεια και τη μορφή της νόσου, ο γιατρός συνταγογραφεί τα μέσα που θα βοηθήσουν καλύτερα τον ασθενή.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Συγκριτικά χαρακτηριστικά

Cemititin

Αυτό το φάρμακο απορροφάται καλά από τα πεπτικά όργανα. Η δράση αρχίζει 1-2 ώρες μετά την κατάποση. Παίρνουν το φάρμακο από το στόμα ή παρεντερικά, ενώ ο χρόνος δράσης και το αποτέλεσμα δεν διαφέρουν πολύ ανάλογα με τη μέθοδο χορήγησης. Οι δραστικές ουσίες διεισδύουν στο φράγμα και μπορεί να βρίσκονται στο γάλα ή τον πλακούντα. Επομένως, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου.

Οι υπολειμματικές ουσίες εξαλείφονται από τα νεφρά εντός 24 ωρών.

Ρανιτιδίνη

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου όταν χορηγείται δεν είναι μικρότερη από 50%. Κατά τη χρήση δισκίων, η μέγιστη επίδραση εμφανίζεται μετά από 2 ώρες. αν χρησιμοποιείτε ένα αναβράζον δισκίο, το αποτέλεσμα θα είναι εντός 1 ώρας. Οι μισές από τις ουσίες εμφανίζονται 2-3 ώρες μετά την κατάποση. Τα υπόλοιπα - λίγο αργότερα. Διεισδύει στο μητρικό γάλα και στον πλακούντα.

Famotidine

Απορροφείται στο στομάχι δεν είναι εντελώς, μόνο 40-45%, έχει σύνδεση με πρωτεΐνες περίπου 15%. Η μέγιστη επίδραση εμφανίζεται 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση, ανάλογα με τη δόση και τη συγκεκριμένη περίπτωση. Το φάρμακο δρα στους υποδοχείς ισταμίνης για 10-12 ώρες. Εκκρίνεται από τα νεφρά.

Ναζατιδίνη

Το φάρμακο κατά του έλκους που εμποδίζει την εργασία των υποδοχέων και μειώνει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Απορροφάται αρκετά γρήγορα και αρχίζει τη δράση του μέσα σε 30 λεπτά μετά την κατάποση. Περίπου το 60% των ουσιών που απεκκρίνονται στα ούρα παραμένουν αμετάβλητες.

Ενδείξεις και αντενδείξεις

Ο γιατρός συνταγογραφεί τους αναστολείς των υποδοχέων h2, εάν ο ασθενής χρειάζεται θεραπεία για τις ακόλουθες ασθένειες:

  • Γαστρικό και εντερικό έλκος.
  • Σοβαρή βλάβη της βλεννογόνου του οισοφάγου.
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison.
  • Σύνδρομο Mendelssohn.
  • Για την πρόληψη των ελκών και της πνευμονίας.
  • Εάν ο ασθενής έχει εσωτερική αιμορραγία των πεπτικών οργάνων.
  • Με παγκρεατίτιδα.

Συνιστάται η λήψη αντιδραστηρίων H2 μία φορά την ημέρα πριν πάτε για ύπνο, αλλά όπως συνταγογραφείται από γιατρό, η δόση μπορεί να χωριστεί σε 2 μέρη και να ληφθεί το πρωί και το βράδυ. Μπορείτε να πάρετε φάρμακα 4 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις για την εισαγωγή:

  • Ευαισθησία στα συστατικά που περιλαμβάνονται στη σύνθεση.
  • Κίρρωση του ήπατος.
  • Νεφρική νόσο.
  • Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
  • Ηλικία έως 14 ετών.

Πριν από τη συνταγογράφηση φαρμάκων αυτής της ομάδας, ο γιατρός πρέπει να βεβαιωθεί ότι ο ασθενής δεν πάσχει από ασθένειες που μπορούν να καλυφθούν με τη λήψη αναστολέων του υποδοχέα ισταμίνης h2. Τέτοιες ασθένειες περιλαμβάνουν καρκίνο του στομάχου, οπότε η πιθανότητα παρουσίας του πρέπει να αποκλειστεί.

Δεδομένου ότι οι παρεμποδιστές ισταμίνης είναι ισχυρά φάρμακα στη θεραπεία του πεπτικού συστήματος, έχουν τις δικές τους παρενέργειες και όταν εμφανίζονται, πρέπει να σταματήσουν να παίρνουν φάρμακα.

  • Πονοκέφαλος και ζάλη.
  • Νωθρότητα, υπνηλία, ψευδαισθήσεις.
  • Καρδιακά προβλήματα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία.
  • Οξεία αλλεργική αντίδραση.
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατίνης στο αίμα.
  • Ανικανότητα.
  • Άλλα προβλήματα.

Η φαμοτιδίνη μπορεί να προκαλέσει προβλήματα στα κόπρανα: διάρροια ή δυσκοιλιότητα.

Παρά την ποιότητα και την αποτελεσματικότητα αυτής της ομάδας φαρμάκων, είναι κατώτερες από πιο σύγχρονα φάρμακα, όπως αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Ωστόσο, για οικονομικούς λόγους, ο διορισμός των αντιδραστηρίων ισταμίνης H2, φάρμακα που είναι φθηνότερα από τους αναστολείς, συνεχίζεται.

Τα φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς της ισταμίνης H2 θεωρούνται παρωχημένα φάρμακα. Στην ιατρική υπάρχουν 2 τύποι φαρμάκων που μειώνουν την παραγωγή υποδοχέων ισταμίνης:

  • Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
  • H2 αναστολείς.

Η λήψη των πρώτων φαρμάκων δεν είναι εθιστική και μπορούν να ληφθούν με μακροχρόνια θεραπεία. Ο δεύτερος τύπος επανεισδοχής μειώνει την αποτελεσματικότητα της δράσης, έτσι οι γιατροί δεν τους συνταγογραφούν για περισσότερες από μία σύντομες περιόδους.

Αντοχή σε H2-αναστολείς

Όλοι οι ασθενείς δεν είναι κατάλληλα φάρμακα αυτού του τύπου. Σε 1-5% των ασθενών κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της εξέτασης δεν προέκυψαν εμφανείς αλλαγές στην κατάσταση υγείας. Αυτό συμβαίνει πολύ σπάνια, αλλά ακόμη και αν δεν αυξηθεί η δόση του φαρμάκου, ο μόνος τρόπος για να συνεχίσετε τη θεραπεία είναι να αλλάξετε εντελώς το φάρμακο.

Το κόστος των ναρκωτικών

  • Η ρανιτιδίνη 300 mg κοστίζει από 30 έως 100 ρούβλια ανά πακέτο.
  • Famotidine - μια πορεία θεραπείας για 3 εβδομάδες θα κοστίσει τον ασθενή από 60 έως 140 ρούβλια.
  • Cimetidine - το κόστος των φαρμάκων για την πλήρη θεραπεία είναι από 43 έως 260 ρούβλια.

Όλοι οι τύποι υποδοχέων ισταμίνης h2 αναστολείς είναι ανέξοδες, κάθε άτομο μπορεί να το αντέξει οικονομικά, αλλά δεν πρέπει να επιλέξετε το φάρμακο μόνοι σας. Για να επιλέξετε ένα φάρμακο, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό. Το αποτέλεσμα της λήψης του σωστού φαρμάκου είναι θετικό. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι δυνατόν να έρθει αν όχι σε μια πλήρη θεραπεία, στη συνέχεια, για να ανακουφίσει μια επίθεση, η οποία βοηθά τους ασθενείς να αρχίσουν μια πλήρη θεραπεία.

Ιστορία του

Η δημιουργία φαρμάκων αυτού του τύπου χρονολογείται από το 1972, όταν ο αγγλικός επιστήμονας, James Black, συνέθεσε και προσπάθησε να μελετήσει μόρια ισταμίνης. Το πρώτο φάρμακο που δημιουργήθηκε είναι το Burimamid. Αποδείχθηκε άχρηστο και η έρευνα συνεχίστηκε.

Μετά από αυτό, η δομή τροποποιήθηκε ελαφρώς και έλαβε μεθυλαμίδη. Μελέτες σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου πέρασαν, αλλά η τοξικότητά του υπερέβη τις επιτρεπόμενες τιμές.

Το επόμενο φάρμακο ήταν η σιμετιδίνη, παρά το γεγονός ότι είναι ένα ισχυρό φάρμακο, έχει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ως εκ τούτου, οι ειδικοί έχουν αναπτύξει πιο σύγχρονα φάρμακα που πραγματικά δεν έχουν παρενέργειες.

Η ρανιτιδίνη μπορεί να αποδοθεί στη δεύτερη γενιά H2 αναστολέων. Αποδείχθηκε ακόμη πιο αποτελεσματικό και ασφαλές για τους άρρωστους.

Το επόμενο εργαλείο αυτής της ομάδας ήταν η Famotidine. Υπάρχουν αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης της 4ης και 5ης γενιάς, αλλά οι γιατροί συχνά συνταγογραφούν την ρανιτιδίνη και τη φαμοτιδίνη συχνότερα: αντιμετωπίζουν καλύτερα την οξύτητα του γαστρικού υγρού. Είναι δυνατό να λαμβάνετε ριτινιδίνη μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση πριν από τον ύπνο, το φάρμακο βοηθάει καλά, ενώ έχει σχετικά χαμηλό κόστος.